恩杂鲁胺

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Enzalutamide最初以胶囊剂形式(Xtandi)注册。 薄膜包衣 于2019年在许多国家/地区获得批准。它们较小,因此更容易服用。 Enzalutamide于2012年在美国获得批准,2013年在许多国家和欧盟获得批准。

结构与性能

恩杂鲁胺(C21H16F4N4O2S,Mr = 464.4g / mol)是咪唑烷衍生物。 它以白色结晶形式存在 几乎不溶于 。 恩杂鲁胺是非甾体之一 抗雄激素.

效果

Enzalutamide(ATC L02BX)是一种雄激素受体的选择性强效拮抗剂,可消除苯丙胺类药物的作用。 雄激素 睾酮 和二氢睾丸激素。 它还对信号传导有作用,并抑制受体向核的转运。 恩杂鲁胺抑制肿瘤增殖,诱导细胞死亡 癌症 细胞,减少肿瘤 体积,并且可以将生存期延长几个月。 它具有活性代谢物(-desmethylenzalutamide),并且半衰期长达数天。

适应症

与...结合使用 GnRH类似物 用于治疗转移性去势抵抗的患者 前列腺 癌症 进行中或之后进行中 多西他赛 治疗。

剂量

据SmPC。 该药物每天服用一次,与进餐无关。

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕,由于生育能力受损

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Enzalutamide被CYP2C8和CYP3A4代谢,并且是CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19的诱导剂。 相应的毒品 互动 是可能的,并且在治疗期间必须予以考虑。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 关节疼痛, 背部疼痛, 肌肉疼痛, 腹泻。 , 疲劳,水肿,潮红,感染和 头痛.