产品
抗雄激素主要以下列形式商购 片, 胶囊和注射剂。 在最早的类固醇药物中 醋酸环丙孕酮于1960年代获得专利。 氟他胺 是1980年代第一种获准使用的非甾体类药物。
结构与性能
具有甾体结构的抗雄激素是有区别的(例如 雄激素 本身)和非甾体结构的化合物。 甾体类抗雄激素药物来自孕激素,选择性较新型药物小:非甾体类药物比卡鲁胺(除比洛鲁胺外)具有共同的结构要素:
效果
该药物(ATC L02BB)具有抗雄激素特性,这意味着它们消除了男性的影响 激素即, 雄激素 如 睾酮 和二氢睾丸激素,在他们的受体。 它们通常是雄激素受体的拮抗剂,因此也称为雄激素受体拮抗剂。 雄激素受体是调节众多基因表达的转录因子。 绑定 雄激素 细胞质中受体的结合导致二聚化和激活,从而允许与细胞核中的DNA相互作用和转录。 Abiraterone(Zytiga)与众不同 作用机制。 抑制CYP17在睾丸,肾上腺和 前列腺 肿瘤组织,导致雄激素合成受阻。
适应症
抗雄激素的医学适应症包括:
不是所有的 毒品 批准用于所有适应症。 例如, 醋酸环丙孕酮 不适合 前列腺 癌症 治疗。
剂量
据SmPC。 抗雄激素通常经口给药。 也有注射剂,它们也可局部用于局部治疗(例如, 粉刺).
有效成分
非甾体类抗雄激素:
- 阿帕鲁胺 (Erleada)。
- 比卡鲁胺 (Casodex, 通用).
- 达洛鲁胺(Nubeqa)
- 恩杂鲁胺(Xtandi)
- 氟他胺 (Flucinom,在许多国家已经淘汰了)。
- 尼鲁米特(Nilandron Anandron,在许多国家中停售)。
甾体类抗雄激素/孕激素:
- 醋酸氯地孕酮 (贝拉拉, 通用).
- Clascoterone(美国Winlevi,奶油)。
- 醋酸环丙孕酮 (安德鲁克(Androcur) 通用 黛安(35)。
- 诺孕素 (例如,Qlaira)
- 屈螺酮(通用)
- 螺内酯(标签外)
雄激素合成抑制剂:
- 醋酸阿比特龙 (Zytiga)。
禁忌
- 过敏症
- 怀孕和哺乳期
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
许多抗雄激素与CYP450同工酶和相应的 互动 是可能的。 它们不应与雄激素结合。
不利影响
抗雄激素最常见的潜在不良反应包括: