阿帕鲁胺

产品

阿帕鲁胺于2018年在美国和欧盟获得批准，并于2019年在许多国家被批准以薄膜包衣片剂的形式使用（Erleada）。

阿帕鲁胺（C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S，M_r = 477.4 g / mol）以白色至淡黄色形式存在粉几乎不溶于水。活性代谢物-去甲基谷氨酰胺也有活性，但比母体化合物弱。

阿帕鲁胺（ATC L02BB05）具有抗雄激素特性。该作用归因于雄激素受体结合位点的拮抗作用。这防止了雄激素受体与DNA的相互作用。

用于治疗非转移性去势前列腺癌症（NM-CRPC）。

据SmPC。平板每天服用一次，与进餐无关。

阿帕鲁胺对生育有害（致畸），在使用期间禁忌使用怀孕以及有生育能力的女性。有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

Apalutamide是CYP2C8和CYP3A4的底物。

最常见的潜力不利影响包括疲劳, 高血压，皮疹，腹泻。 , 恶心，体重减轻，跌倒，潮红，食欲不振，骨折和周围水肿。