产品
阿比特龙可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 (Zytiga)。 自2011年以来,它已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
醋酸阿比特龙(C26H33没有2Mr = 391.5 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 它是前药,在体内迅速生物转化为活性代谢物阿比特龙。 服用前药的原因是增加 生物利用度 的前体。
效果
Abiraterone(ATC L02BX03)抑制CYP17在睾丸,肾上腺和 前列腺 肿瘤组织,导致合成的阻断 雄激素 如 睾酮 和二氢睾丸激素。 不像 酮康唑,它更具选择性。 雄激素 为肿瘤细胞提供生长刺激。 阿比特龙可抑制激素依赖性肿瘤的生长。
适应症
用于治疗晚期转移 前列腺 癌症。 醋酸阿比特龙与 糖皮质激素.
剂量
据SmPC。 乙酸阿比特龙每天服用一次。 必须对其进行管理 禁食 因为食物大大增加 生物利用度。 饭后两小时内应服用。 食用后至少一小时内不得食用任何食物。
禁忌
- 过敏症
- 心力衰竭(NYHA III和IV)
与有生育能力的女性发生性关系时, 避孕套 和另一种可靠的方法 避孕 是必须的。 请参阅药品标签以获取完整的预防措施。
交互作用
乙酸阿比特龙不宜与食物一起食用(见上文)。 它强烈抑制CYP1A2和CYP2D6,而弱抑制CYP3A4。 CYP2D6底物的浓度 右美沙芬 结合在一起时会大大增加。
不利影响
醋酸阿比特龙增加盐皮质激素水平并引起 高血压, 低血钾症以及液体滞留等。 并用 糖皮质激素 如 强的松 和 泼尼松龙 可能会减少这些副作用(因此联合使用)。 最常见的潜力 不利影响 包括 尿道感染, 低血钾症, 高血压,外周水肿,高甘油三酯血症, 心 失败, 心绞痛,心律不齐, 心房颤动, 心动过速和提升 肝 酶.