醋酸阿比特龙

产品

阿比特龙可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Zytiga)。 自2011年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

醋酸阿比特龙(C26H33没有2Mr = 391.5 g / mol)以白色结晶形式存在 几乎不溶于 。 它是前药,在体内迅速生物转化为活性代谢物阿比特龙。 服用前药的原因是增加 生物利用度 的前体。

效果

Abiraterone(ATC L02BX03)抑制CYP17在睾丸,肾上腺和 前列腺 肿瘤组织,导致合成的阻断 雄激素睾酮 和二氢睾丸激素。 不像 酮康唑,它更具选择性。 雄激素 为肿瘤细胞提供生长刺激。 阿比特龙可抑制激素依赖性肿瘤的生长。

适应症

用于治疗晚期转移 前列腺 癌症。 醋酸阿比特龙与 糖皮质激素.

剂量

据SmPC。 乙酸阿比特龙每天服用一次。 必须对其进行管理 禁食 因为食物大大增加 生物利用度。 饭后两小时内应服用。 食用后至少一小时内不得食用任何食物。

禁忌

  • 过敏症
  • 心力衰竭(NYHA III和IV)

与有生育能力的女性发生性关系时, 避孕套 和另一种可靠的方法 避孕 是必须的。 请参阅药品标签以获取完整的预防措施。

交互作用

乙酸阿比特龙不宜与食物一起食用(见上文)。 它强烈抑制CYP1A2和CYP2D6,而弱抑制CYP3A4。 CYP2D6底物的浓度 右美沙芬 结合在一起时会大大增加。

不利影响

醋酸阿比特龙增加盐皮质激素水平并引起 高血压, 低血钾症以及液体滞留等。 并用 糖皮质激素强的松泼尼松龙 可能会减少这些副作用(因此联合使用)。 最常见的潜力 不利影响 包括 尿道感染, 低血钾症, 高血压,外周水肿,高甘油三酯血症, 失败, 心绞痛,心律不齐, 心房颤动, 心动过速和提升 .