右美沙芬

产品

右美沙芬的形式有 片, 含片， 持续释放 胶囊，糖浆和滴剂等（在许多国家/地区，例如Bexin，Calmerphan，Calmesin，Pulmofor，组合制剂）。 首先 毒品 在1950年代上市。

结构与性能

右美沙芬（C18H25不，Mr = 271.4 g / mol）被开发为类似物 可待因 并具有吗啡喃骨架。 它是的3-甲氧基衍生物 左啡诺。 右美沙芬通常存在于 毒品 作为氢溴酸右美沙芬一水合物，白色结晶 粉 很少溶于 水.

效果

右美沙芬（ATC R05DA09）具有 咳嗽鼻延髓的咳嗽中心有刺激性 脑干。 作用部分归因于-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗作用和sigma-1受体的非竞争性拮抗作用。 右美沙芬也抑制再摄取 羟色胺 和 去甲肾上腺素 并与烟碱样亚型相互作用 乙酰胆碱 受体。 其在结构上是阿片样物质，但不与阿片样物质受体结合或结合不良。 -去甲基化的活性代谢物右旋芬芬实质上参与了该作用。 动作持续时间约为六个小时。

适应症

用于治疗非生产性（干性）烦躁 咳嗽。 本文将其用作 咳嗽 抑制剂。 右美沙芬在某些国家还被批准与下列药物固定结合使用： 奎尼丁 硫酸盐用于治疗假球情感障碍（Nuedexta）。 见右美沙芬和 奎尼丁 硫酸盐。

剂量

据SmPC。 饭后通常每天服用三至四次药物。 最后 剂量 在睡前服用。 缓释剂型也是可商购的，其以延迟的方式释放活性成分，因此仅需要在早晨和晚上服用。

滥用和过量

右美沙芬被滥用为 醉人，尤其是青少年。 服用过量时会产生精神上的影响，例如欣快感， 幻觉和解离（“体外体验”）从约120毫克开始。 效果类似于 氯胺酮 和 苯环己哌啶。 不鼓励进行实验，因为 健康 与用药过量有关的风险。 症状包括：

  • 疲劳，头晕
  • 呼吸抑制
  • 心动过速，高/深 血液 压力。
  • 视力模糊，眼球震颤
  • 共济失调
  • 惊厥
  • 血清素综合症的风险增加
  • 躁动，躁动，烦躁。
  • 幻觉，精神病

禁忌

  • 过敏症
  • 与MAO抑制剂或XNUMX-羟色胺能药物同时治疗。
  • 母乳喂养
  • 1岁以下的儿童（取决于剂型和剂量）。
  • 呼吸系统疾病，有粘液形成或阻塞，呼吸 抑郁.，呼吸功能不全。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

右美沙芬是CYP2D6的底物，代谢物3-甲氧基吗啡喃是CYP2D6抑制剂。 右美沙芬经历了高 首过代谢 ，在 肝。 酒精可能会增强 不利影响。 并用XNUMX-羟色胺能 毒品 禁忌的（羟色胺 综合症）。 不建议与促分泌药合用。

不利影响

可能 不利影响 包括 恶心, 呕吐, 便秘, 疲劳和头晕。 药物遗传学：在慢代谢者中（CYP2D6多态性）， 消除 延迟，并且半衰期大大延长。 这增加了副作用的风险。