GnRH类似物

热销产品

GnRH类似物以注射剂,植入物和 鼻喷雾剂等等。 第一个被批准的代理商是 戈瑟瑞林 (Zoladex)在1990年。

结构与性能

GnRH类似物是合成产生的促性腺激素释放激素(GnRH,LHRH)的衍生物。 下丘脑。 GnRH是十肽,具有以下结构:GnRH:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly 雷公藤甲素 在第6位,氨基酸甘氨酸被D-tryptophan:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly。 Pyr代表焦谷氨酸,一种非蛋白质氨基酸。

效果

GnRH类似物(ATC L02AE)导致促性腺激素LH和 FSH 来自 垂体 接受约四个星期的长期治疗。 该作用归因于受体的下调。 这减少了 雌激素雄激素 (睾酮),浓度降低。 相反,在短期或一次性治疗中,LH和 FSH 促进分泌,激素水平增加。

中介代理

  • 戈那瑞林 (Lutrelef)–等同于GnRH,不是导数。
  • 戈瑟瑞林(Zoladex)
  • Histrelin(Vantas)
  • 亮丙瑞林(Eligard)
  • 纳法瑞林(Synrelina)
  • Triptorelin(帕莫林)

在许多国家/地区无法购买到:

  • 布塞林(Suprefact)

兽药:

  • 地洛瑞林(Suprelorin)
  • Lecirelin(Dalmarelin)
  • Peforelin(Maprelin)

适应症

  • 前列腺癌
  • 乳腺癌
  • 子宫内膜异位症
  • 子宫肌瘤
  • 子宫内膜切除术
  • 在生殖医学中
  • 下丘脑闭经
  • 男性中枢性腺功能减退症,例如Kallmann综合征,可诱发青春期。

禁忌

GnRH类似物禁用于超敏反应,无法解释的阴道出血,激素非依赖性肿瘤以及 怀孕 和哺乳。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

毒品 互动 可能会影响相同的荷尔蒙系统。

不利影响

不利影响 发生是由于雌激素或雄激素戒断。 在女性中,更年期后的症状如 潮热,出汗和 阴道干燥 是常见的。 其他常见的副作用包括 头痛,情绪变化, 抑郁.,性欲下降, 勃起功能障碍,以及注射部位的局部反应。