热销产品
GnRH类似物以注射剂,植入物和 鼻喷雾剂等等。 第一个被批准的代理商是 戈瑟瑞林 (Zoladex)在1990年。
结构与性能
GnRH类似物是合成产生的促性腺激素释放激素(GnRH,LHRH)的衍生物。 下丘脑。 GnRH是十肽,具有以下结构:GnRH:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly 雷公藤甲素 在第6位,氨基酸甘氨酸被D-tryptophan:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly。 Pyr代表焦谷氨酸,一种非蛋白质氨基酸。
效果
GnRH类似物(ATC L02AE)导致促性腺激素LH和 FSH 来自 垂体 接受约四个星期的长期治疗。 该作用归因于受体的下调。 这减少了 雌激素 和 雄激素 (睾酮),浓度降低。 相反,在短期或一次性治疗中,LH和 FSH 促进分泌,激素水平增加。
中介代理
- 戈那瑞林 (Lutrelef)–等同于GnRH,不是导数。
- 戈瑟瑞林(Zoladex)
- Histrelin(Vantas)
- 亮丙瑞林(Eligard)
- 纳法瑞林(Synrelina)
- Triptorelin(帕莫林)
在许多国家/地区无法购买到:
- 布塞林(Suprefact)
兽药:
- 地洛瑞林(Suprelorin)
- Lecirelin(Dalmarelin)
- Peforelin(Maprelin)
适应症
- 前列腺癌
- 乳腺癌
- 子宫内膜异位症
- 子宫肌瘤
- 子宫内膜切除术
- 在生殖医学中
- 下丘脑闭经
- 男性中枢性腺功能减退症,例如Kallmann综合征,可诱发青春期。
禁忌
GnRH类似物禁用于超敏反应,无法解释的阴道出血,激素非依赖性肿瘤以及 怀孕 和哺乳。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
毒品 互动 可能会影响相同的荷尔蒙系统。
不利影响
不利影响 发生是由于雌激素或雄激素戒断。 在女性中,更年期后的症状如 潮热,出汗和 阴道干燥 是常见的。 其他常见的副作用包括 头痛,情绪变化, 抑郁.,性欲下降, 勃起功能障碍,以及注射部位的局部反应。