阿托伐他汀如何发挥作用
阿托伐他汀是他汀类药物的代表——一组可以降低高胆固醇水平的活性成分。
胆固醇是人体构建细胞膜、形成激素和胆汁酸（用于脂肪消化）所需的重要物质。身体在肝脏中产生大约三分之二所需量的胆固醇。剩下的三分之一是从食物中获得的。
因此，为了降低高胆固醇水平，一方面可以通过药物来减少人体自身的产生，另一方面可以改变不良的饮食习惯。
阿托伐他汀可减少人体自身胆固醇的产生：这是一个涉及许多步骤的复杂过程。一个重要且决定速率的步骤取决于一种称为 HMG-CoA 还原酶的特定酶。这种酶被他汀类药物（如阿托伐他汀）抑制。这会减少其自身的产生并降低血液中的胆固醇水平。
这主要影响血液中“坏”低密度脂蛋白胆固醇（LDL = 低密度脂蛋白）的水平，从而导致动脉硬化。另一方面，“好”（保护血管）HDL 胆固醇（HDL = 高密度脂蛋白）的血液水平有时甚至会增加。
吸收、分解和排泄
阿托伐他汀口服（口服）后很快被体内吸收。与其他他汀类药物不同，它不必首先在肝脏中转化为活性形式，而是可以立即生效。
摄入后大约一到两个小时即可达到最大效果。由于身体在夜间形成胆固醇最强烈，因此阿托伐他汀通常在晚上服用。
由于其作用持续时间较长，每天给药一次就足够了。阿托伐他汀在肝脏中代谢，主要通过粪便排出。
阿托伐他汀什么时候用？
阿托伐他汀主要用于治疗血液中胆固醇水平升高（高胆固醇血症）。一般来说，只有当非药物措施（健康饮食、锻炼和减肥）降低胆固醇不成功时，才会开出阿托伐他汀等降胆固醇药物。
阿托伐他汀还被批准用于预防冠心病 (CHD) 或心血管疾病风险增加（例如糖尿病患者）患者的心血管并发症。该应用与胆固醇水平无关。
阿托伐他汀的使用方法
阿托伐他汀通常每天晚上服用一次片剂。剂量由主治医生单独确定，但通常在十到八十毫克之间。
定期摄入对于治疗的成功很重要，因为血液中的胆固醇水平通常会在几周内发生变化。患者不会直接“注意到”降胆固醇药物的作用，尽管它可以在血液中测量，并反映在心脏病和中风发病率的降低上。
不要仅仅因为发现“没有效果”就停止自行服用阿托伐他汀。
如有必要，阿托伐他汀可以与其他药物联合使用，例如考来烯胺或依折麦布（这两种药物也可降低胆固醇水平）。
阿托伐他汀有哪些副作用？
阿托伐他汀治疗的常见副作用（即一百名患者中的一到十名）是
- 头痛
- 胃肠道疾病（如便秘、胀气、恶心、腹泻）
- 肝酶值改变
- 肌肉疼痛
如果您在阿托伐他汀治疗期间出现肌肉疼痛和不适，请通知您的医生。
服用阿托伐他汀时应注意什么？
禁忌
如果出现以下情况，不得服用阿托伐他汀：
- 严重肝功能障碍
- 与某些丙型肝炎治疗药物（glecaprevir 和 pibrentasvir）同时治疗
交互作用
由于阿托伐他汀被细胞色素 3A4 (CYP3A4) 等酶分解，因此该酶的抑制剂会导致阿托伐他汀水平升高，从而增加阿托伐他汀的副作用。因此，此类 CYP3A4 抑制剂不应与阿托伐他汀联合使用：
- 某些抗生素：红霉素、克拉霉素、夫西地酸
- HIV蛋白酶抑制剂（例如茚地那韦、利托那韦、奈非那韦）
- 某些抗真菌药：酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑
- 某些心脏药物：维拉帕米、胺碘酮
由于可能增加阿托伐他汀副作用，不应与降胆固醇药物合用的其他药物包括
- 吉非罗齐（贝特类降脂药）
葡萄柚（果汁、水果）——也是一种 CYP3A4 抑制剂——在阿托伐他汀治疗期间也应避免。早上只要喝一杯葡萄柚汁，第二天晚上阿托伐他汀的水平就会比平常高一倍。这可能会导致意想不到的副作用。
年龄限制
儿童和青少年的治疗仅在特殊情况下进行，并受到医生明确的某些限制。原则上，阿托伐他汀被批准用于治疗十岁起的高胆固醇血症。
怀孕和母乳喂养
孕妇和哺乳期妇女不得服用阿托伐他汀。如果在母乳喂养期间绝对需要使用，则应在开始阿托伐他汀治疗之前停止母乳喂养。
如何获得阿托伐他汀药物
阿托伐他汀在德国、奥地利和瑞士可凭处方购买，并可凭医生处方从药店购买。
阿托伐他汀为人所知多久了？
1950 世纪 XNUMX 年代初期胆固醇的生物合成被阐明后，人们很快就发现可以通过抑制重要的关键酶来生产对抗高胆固醇水平的有效药物。
第一个 HMG-CoA 还原酶抑制剂美伐他汀 (mevastatin) 于 1976 年从日本的一种真菌中分离出来。然而，该药物从未成熟地推向市场。
1979年，科学家从蘑菇中分离出洛伐他汀。在研究过程中，还开发了洛伐他汀的合成改良变体，其中化合物 MK-733（后来的辛伐他汀）被证明比原始物质在治疗上更有效。
自2011年专利到期以来，众多仿制药被开发出来，阿托伐他汀的价格大幅下跌。
