利伐沙班

产品 利伐沙班以薄膜包衣片(Xarelto,Xarelto vascular)的形式市售。 它于 2008 年被批准为直接 Xa 因子抑制剂组中的第一个药物。 2.5 年在许多国家注册了低剂量 Xarelto 血管,2019 毫克。结构和性质 利伐沙班 (C19H18ClN3O5S,Mr = 435.9 g/mol) 是一种纯对映异构体…… 利伐沙班

Mirabegron

产品 Mirabegron 以缓释薄膜包衣片的形式在市场上出售(Betmiga,美国:Myrbetriq)。 它于 2012 年在美国和欧盟获得批准,并于 2014 年在许多国家获得批准。 Mirabegron 是β3 激动剂组中第一个被批准用于治疗膀胱刺激症的药物。 它最初是为了…… Mirabegron

吸收

肠道吸收 摄入药物后,必须首先释放活性成分。 这个过程称为释放(解脱),是后续吸收的前提。 吸收(以前:再吸收)是活性药物成分从消化浆进入胃和肠道血液的过程。 吸收主要发生在…… 吸收

帕西肽

产品 Pasireotide 可作为注射剂(Signifor,Signifor LAR)市售。 它于 2012 年在欧盟和许多国家获得批准。 结构和特性 Pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) 作为 pasireotide diaspartate 或 pasireotide pamoate 存在于药物中。 它是一种环六肽和激素生长抑素的类似物。 生长抑素… 帕西肽

药代动力学助推器

定义和机制 药代动力学增强剂是一种能改善另一种药剂的药代动力学特性的药剂。 它是一种理想的药物相互作用 它可以在不同水平 (ADME) 发挥其作用: 吸收(吸收到体内)。 分布(distribution)代谢和首过代谢(metabolization)。 消除(排泄)药代动力学增强剂可以增加吸收,增加分布到…… 药代动力学助推器

索非布韦

产品 Sofosbuvir 以薄膜包衣片 (Sovaldi) 的形式在市场上出售。 它于 2013 年在美国和欧盟获得批准,并于 2014 年在许多国家获得批准。该药物的极高价格一直是争论的焦点。 Sofosbuvir 也与 ledipasvir (Harvoni) 结合固定。 更便宜的仿制药可在…… 索非布韦

卡维地洛

产品 卡维地洛以片剂形式(Dilatrend,通用)市售。 自1995年以来已在许多国家获得批准。卡维地洛还与伊伐布雷定固定剂(Carivalan)合用。 结构和性质 Carvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) 是一种外消旋物,两种对映体都参与了药理作用。 它以白色结晶粉末的形式存在,... 卡维地洛

秋水仙碱

产品 含有秋水仙碱的药物在许多国家已不再上市。 国外有可以进口的药品。 也可以在药房中制备临时制剂(困难:毒性、物质)。 茎植物秋水仙碱是秋番红花(秋水仙科)的主要生物碱,其在…… 秋水仙碱

卡非佐米

产品 Carfilzomib 于 2015 年在许多国家被批准作为用于制备输液溶液 (Kyprolis) 的粉末。 结构和特性 Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) 作为结晶物质存在,实际上不溶于水。 它是一种肽衍生物,一种四肽环氧酮。 环氧酮是环氧霉素的衍生物,环氧霉素是一种天然… 卡非佐米

奥拉帕里布

产品 Olaparib 于 2014 年在美国和欧盟获得批准,并于 2015 年在许多国家以胶囊形式 (Lynparza) 获得批准。 后来,薄膜衣片也被注册了。 结构和特性 Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) 作用 Olaparib (ATC L01XX46) 具有抗肿瘤和细胞毒性特性。 这些影响是由于抑制了 PARP(聚(ADP-核糖)…… 奥拉帕里布

埃尔巴斯维尔

产品 Elbasvir 于 2016 年在许多国家获得批准,作为与蛋白酶抑制剂 grazoprevir 薄膜包衣片形式 (Zepatier) 的固定剂量组合。 结构和特性 Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) 作用 Elbasvir (ATC J05AX68) 具有抗病毒特性。 这些影响是由于与病毒蛋白 NS5A(非结构蛋白 5A)结合所致。 不同于其他… 埃尔巴斯维尔

曲普坦

产品 Eletriptan 以薄膜包衣片(Relpax,仿制药)的形式在市场上出售。 自 2000 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和性质 Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) 是一种被磺酰苯取代的亲脂性甲基吡咯烷基色胺。 它以氢溴酸依曲普坦的形式存在于药物中,这是一种白色粉末,易溶于…… 曲普坦