秋水仙碱

产品

在许多国家,含秋水仙碱的药物不再在市场上出售。 毒品 在国外可以进口。 也有可能在药房准备临时制剂(难度:毒性,物质)。

干植物

秋水仙碱是其主要生物碱。 秋番红花 (菊科),它在种子中特别丰富。 它也存在于非洲豚草的块茎以及某些物种中。

结构与性能

秋水仙碱(C22H25没有6Mr (= 399.4 g / mol)是来自Tropolone生物碱类的非常弱的天然碱。 它是由苯并庚烯的三环系统建立的。 秋水仙碱以黄白色,结晶或无定形的苦味形式存在 可溶于 。 该 当暴露在光线下时变暗。

效果

秋水仙碱(ATC M04AC01)具有抗炎和止痛作用。 它消除了急性过程中的关节发炎 痛风 攻击,从而缓解 疼痛。 与尿酸稳定剂和尿酸排尿剂不同,秋水仙碱不影响尿液中尿酸的浓度。 血液.

适应症

用于预防或治疗急性 痛风 攻击。 文献中还给出了其他指示,例如 家族性地中海热 (在美国适应症),白塞氏病和复发 心包炎。 在许多国家/地区,没有监管部门的批准。 用于急性治疗 痛风毒性较低的非甾体抗炎药和 糖皮质激素 也被使用。 但是,根据EULAR指南,秋水仙碱仍属于急性治疗的一线药物。

剂量

根据药物指南。 这 可以独立于餐食服用。 根据传统疗法,要治疗成人的急性发作,应先服用1毫克,然后每0.5-1小时服用2毫克,直到症状消退或 不利影响 发生。 每日最高 剂量 不得超过4-6毫克(以前为10毫克)。 文献中也提到了替代治疗方案。 根据Colcrys的技术资料, 剂量 每天1.8 mg(3 ),因为它不会提供任何额外的好处。 这 剂量 必须单独调整。 EULAR指南还建议使用低剂量(0.5毫克,每日3次)。

禁忌

秋水仙碱禁忌超敏反应 怀孕,以及肾和肝功能受损,胃肠道疾病的患者, 血液 计数异常和心血管疾病。 预防措施的详细信息和 互动 可以在《药品信息手册》中找到。

交互作用

秋水仙碱被CYP3A4代谢并被CYPXNUMXAXNUMX转运 P-糖蛋白。 CYP3A4催化甲氧基的去甲基化并导致无活性代谢产物的形成。 与CYP3A4或P-gp抑制剂并用时,血浆浓度升高,可能会导致严重中毒。 强效CYP抑制剂包括 环孢菌素大环内酯类克拉霉素,唑 抗真菌药以及HIV蛋白酶抑制剂; 雷诺嗪 是一种强力的P-gp抑制剂。 其他 互动 有可能 他汀类药物,贝特类和肾毒性药物。 秋水仙碱应服从 肠肝循环.

不利影响

不利影响 可能是剂量相关中毒的迹象。 最常见的 不利影响 包括 腹泻。 , 恶心, 呕吐腹痛。 该 腹泻。 这是由于抑制了小肠上皮细胞的更新。 患者经常会出现肌肉疾病,肌肉无力, 损害,以及 皮肤 瘙痒和 燃烧。 高剂量时 血液 计算变化 贫血,指甲生长障碍, 脱发,并且偶尔会出现过敏反应。 脱发血球计数 改变也是有丝分裂抑制的结果。 据报道中毒具有致命的后果。