卡非佐米

产品

卡非佐米(Carfilzomib)在2015年被许多国家批准为 用于制备输液(Kyprolis)。

结构与性能

卡非佐米(C40H57N5O7Mr = 719.9 g / mol)作为晶体物质存在,实际上不溶于 。 它是一种肽衍生物,一种四肽环氧酮。 环氧酮是环氧放线菌的衍生物,环氧放线菌是放线菌的天然产物。

效果

卡非佐米(ATC L01XX45)具有抗肿瘤,抗增殖和促凋亡的特性。 该作用归因于与20S蛋白酶体(26S蛋白酶体的蛋白水解核心颗粒)的不可逆和选择性结合。 蛋白酶体是可降解的大蛋白复合物 蛋白质 在细胞中。

适应症

与...结合使用 来那度胺地塞米松 用于治疗复发性多发性骨髓瘤(二线药物)。

剂量

据SmPC。 该药物以静脉内输注的形式给药。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

卡非佐米是以下药物的底物 P-糖蛋白BCRP 并被肽酶和环氧化物水解酶代谢。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 贫血, 疲劳, 血小板减少症, 腹泻。 , 恶心, 发烧,呼吸困难,呼吸道感染, 咳嗽和周围水肿。