丁丙诺啡：作用和用途

丁丙诺啡如何发挥作用

作为阿片类活性成分，丁丙诺啡并不像阿片类药物一样天然存在于罂粟植物中，而是在化学药理学上模仿它们。由于对结构进行了针对性的修饰，阿片类药物在作用和副作用方面都比阿片类药物更有益。

与阿片类药物一样，丁丙诺啡等阿片类药物通过中枢神经系统（即大脑和脊髓）中的阿片类药物对接位点（受体）发挥作用。它们主要通过这些位点介导镇痛作用。它们对受体的作用通常比人体自身的内啡肽更强，后者也停靠在那里。

与所有其他阿片类药物和阿片类药物的效力进行比较的标准活性成分是阿片吗啡，它也用于疼痛治疗。与此相比，活性成分丁丙诺啡的效力大约是其25至50倍。

与其他活性成分相比，它在呼吸抑制方面表现出所谓的“天花板效应”，例如：因此，在一定剂量以上，呼吸抑制不会随着剂量的进一步增加而变得更加严重，就像情况一样例如吗啡。

此外，丁丙诺啡不是所谓的完全激动剂（随着剂量的增加，效果越来越强），而是部分激动剂，即使与其他阿片类药物联合使用，也能达到一定比例的效果，但不会超出。

这种作用对于成瘾戒断尤其重要，因为它可以有效缓解戒断症状，同时避免剂量增加和过量。

当丁丙诺啡通过粘膜给药（作为舌下片剂）时，它在大约一个半小时后达到峰值血液水平。

此外，活性成分还可以直接给药到血液中，这是其发挥作用最快的方式。

大约三分之二的丁丙诺啡以原形通过肠道从胆汁中排出，三分之一在肝脏中分解并从尿液中排出。

丁丙诺啡用于治疗严重和非常严重的疼痛（例如手术后疼痛、心脏病发作疼痛和肿瘤疼痛），并与成瘾治疗结合用于阿片类药物成瘾者的替代治疗。

对于静脉注射阿片类药物成瘾者的治疗，还有含有活性成分纳洛酮的复方制剂。这是为了防止丁丙诺啡舌下片被滥用（通过溶解和注射）。

剂量取决于疼痛的强度，必须由医生决定。丁丙诺啡的常用剂量为每六至八小时服用 0.2 至 0.4 毫克，即每天服用三至四次。

丁丙诺啡贴剂使用数天（因制造商而异，通常为三到四天，有时长达 7 天），并不断将活性成分通过皮肤释放到体内。这种剂型通常被选择用于长期治疗。

更换贴剂时，必须小心确保贴剂中不含丁丙诺啡的残留物不会粘附在皮肤上。新的贴片必须贴在新的、合适的皮肤部位。这必须是干净的，但只能用水清洗。油、消毒剂等会影响贴剂中活性物质的释放速率。

按照包装说明书中描述的步骤正确处理用过的丁丙诺啡贴剂。

服用丁丙诺啡会产生与其他阿片类药物类似的副作用。百分之十以上的患者会出现恶心、头痛、失眠、出汗增多、虚弱和戒断症状。

此外，十分之一到百分之一的接受治疗的人会出现呼吸道炎症、食欲不振、烦躁、焦虑、抑郁、嗜睡、头晕、震颤、心律变化、血压下降等副作用。气短、消化不良、便秘、呕吐、皮疹、关节、骨骼和肌肉疼痛。

上述副作用在高剂量时更常见，例如用于成瘾治疗的剂量。

丁丙诺啡不得用于：

如果丁丙诺啡与其他抑制中枢神经系统的物质一起服用，可能会产生过度的镇静、抑制和催眠作用。

此类物质包括苯二氮卓类镇静剂和安眠药（如地西泮、劳拉西泮）、其他止痛药、老式抗过敏药（如多西拉敏、苯海拉明）、抗精神病药（如氟哌啶醇、氯丙嗪、奥氮平）和酒精。

有效的酶诱导剂的例子包括癫痫和惊厥药物（例如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥）和抗生素利福平。

即使按照指示使用，丁丙诺啡也会对驾驶和操作重型机械的能力产生显着影响。在治疗初期尤其如此。

然而，没有症状的稳定患者经过适当的适应期后可以驾驶机动车辆和操作机械。

丁丙诺啡对 18 岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定。

这可能导致“软弱婴儿综合症”，即新生儿或婴儿几乎没有表现出任何身体紧张，对环境反应很少，呼吸浅，有时可能危及生命。

技术信息建议不要在母乳喂养期间使用丁丙诺啡，因为活性成分会进入母乳。然而，专家表示，如果母亲受到良好监测并且在怀孕期间已经稳定地适应了丁丙诺啡，则可以进行母乳喂养。母乳喂养期间重新调整时，剂量需单独确定。

含有丁丙诺啡的制剂被归类为麻醉剂（德国和瑞士）或成瘾药物（奥地利），并且只能由专科医生根据特殊麻醉剂或成瘾药物处方开具。

由于专利保护现已到期，目前存在许多含有丁丙诺啡活性成分的仿制药。