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扑热息痛 可以以下列形式商购 片,薄膜衣片,熔化片, 泡腾片作为 颗粒, 糖浆,栓剂,柔软 胶囊,以及输注溶液等(例如,乙缩醛,达法冈,帕那多和泰诺)。 扑热息痛 直到1950年代(Panadol,Tylenol)才被批准,尽管它是在19世纪开发的。 自1959年以来(Panadol)已在许多国家注册。 扑热息痛 与其他活性成分固定结合,例如, 可待因, 咖啡因, 维生素C,代理商为普通 冷及 曲马多。 在盎格鲁撒克逊国家,活性成分有不同的名称-通常称为对乙酰氨基酚。
结构与性能
扑热息痛(C8H9没有2Mr = 151.2 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 很少溶于 水。 有点苦 味道 而且无味这 味道 摄入后可能会注意到。 扑热息痛是乙酰胺。 它是 乙酰苯胺于1880年代推出,是最早的合成抗发热剂(安替布雷宁)之一。 乙酰苯胺 由于其副作用,它已不再市售。 扑热息痛也是一种代谢物 非那西丁,也不再销售。
效果
扑热息痛(ATC N02BE01)具有止痛和解热作用。 与NSAIDs不同的是,它几乎没有抗炎活性,并且不抑制血小板聚集。 这 作用机制 尚未最终阐明。 涉及前列腺素合成的中枢抑制。 半衰期很短,为2至3个小时。 动作持续时间仅为大约4到6个小时。
生物转化
扑热息痛在体内广泛代谢 肝。 它主要与葡萄糖醛酸和 硫酸 并主要通过尿液排泄。 尤其是在高剂量时,由于缀合是饱和的,所以CYP2E1会形成有毒代谢产物-乙酰基-苯并醌亚胺(NAPQI)。 但是,当给予治疗剂量时,NAPQI可以被内源性谷胱甘肽解毒。 如果浓度增加太多,对乙酰氨基酚 肝 由于NAPQI的形成而具有毒性(见下文)。
适应症
用于对症治疗 发烧 轻度至中度 疼痛。 可能的指示包括,例如(选择):
- 头痛,偏头痛
- 牙疼
- 肌肉和关节痛,关节炎痛
- 受伤或手术后疼痛
- 与流感或感冒相关的发烧和疼痛
剂量
根据药品标签。 成人口服500毫克至1000毫克,每天最多服用四次。 各个剂量之间的间隔时间应为4到8小时(通常为6个小时)。 此信息是针对成年人的。 对于儿童,剂量取决于体重。 加药间隔较长,为6到8小时。 饭后服用可能会延迟 行动开始。 另一方面, 行动开始 可能在之后更早 管理 诸如 多潘立酮 or 甲氧氯普胺。 效果也更快 泡腾片。 1克 片 很大,可能难以吞咽。 它们可以分为两半,彼此紧接。 其他剂型也是可用的。
滥用
扑热息痛因滥用而大量滥用 肝毒性。 强烈建议不要这样做,不仅是因为垂死的生命会持续数天。 活性成分也与其他成分固定在一起 阿片类药物用作麻醉剂。 过量使用此类制剂会带来风险。
禁忌
- 过敏症
- 严重肝功能障碍,急性 肝炎,失代偿性活动性肝病。
- 梅伦拉格氏病
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
不应同时服用其他含对乙酰氨基酚的药物,以减少用药过量的风险。 冷 药物特别包含“隐藏的”对乙酰氨基酚。 几种药 互动 众所周知。 这些包括(选择):
- 肝毒性 毒品,酶诱导剂和酒精可能会增加肝脏毒性。
- 扑热息痛可能增强抗凝药的作用。
不利影响
不利影响 通常很少见。 它们包括肝脏的增加 酶, 血液 计算变化,超敏反应, 皮肤 反应和胃肠道疾病。 皮肤 反应可能很严重,而且可能危及生命。 扑热息痛通常比非甾体类抗炎药耐受性更好 毒品 (NSAID)。
过量和肝毒性
一次服用5至10克对乙酰氨基酚 剂量 会导致严重的肝脏和 肾 损坏和死亡。 在儿童中, 剂量 较低。 风险因素是:
- 年龄:儿童,老人
- 肝脏疾病
- 慢性酒精滥用
- 慢性 营养不良,饮食失调(空谷胱甘肽商店)。
- 酶诱导药
定期报告中毒情况。 活性炭和 N-乙酰半胱氨酸 用作解毒剂。