吗丁啉

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多潘立酮可以薄膜包衣形式商购 ,舌片和混悬液(Motilium,仿制药)。 它于1974年合成,自1979年以来已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

多潘立酮(C22H24CIN5O2Mr = 425.9 g / mol)以白色存在 几乎不溶于 。 它是一种苯并咪唑衍生物,与丁苯酮具有结构相似性,例如 氟哌啶醇,与多潘立酮一样,是在Janssen开发的。

效果

多潘立酮(ATC A03FA03)具有抗多巴胺能的特性,对D2受体具有很高的亲和力,并在体外具有止吐作用 血液 化学感受器触发区中的屏障 恶心和呕吐. 多巴胺 抑制胃动力,增强饱腹感,并诱导 恶心 疼痛。 通过阻止 多巴胺,多潘立酮通过机能起作用,促进胃运动,加速胃排空,增加食管下括约肌压力,并促进食管运动。

适应症

用于治疗 恶心和呕吐.

剂量

根据专业资料。 饭前15至30分钟通常每天最多服用XNUMX次该药物。 这 治疗时间 应保持尽可能短。

禁忌

  • 过敏症
  • 泌乳素瘤
  • QT间期延长及相关 风险因素.
  • 同时使用强效CYP3A4抑制剂可延长QT间隔。
  • 如果刺激胃蠕动可能是危险的。
  • 肝功能障碍

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

多潘立酮被CYP3A4灭活(肠和肝) 首过代谢),导致 生物利用度。 CYP3A4抑制剂可能会增加血浆浓度。 这是有问题的,因为多潘立酮会延长QT间隔,导致心律不齐。 由于这个原因, 管理 与强效CYP3A4抑制剂(例如唑)合用 抗真菌药 or 大环内酯类 禁忌。 抗胆碱药 可能会降低多潘立酮的作用。 抗酸药 和反分泌 毒品 减少 生物利用度 并用时服用多潘立酮。 多潘立酮可能会影响 吸收 另一个 毒品 因为它影响胃动力。

不利影响

RedFern 多巴胺 拮抗剂,多潘立酮,如 抗精神病药甲氧氯普胺,具有众多潜力 不利影响 在中央 神经系统。 但是,由于多潘立酮不会通过药物,因此在实践中并未观察到这些现象。 血液 障碍。 它也被部分停用 对胃肠道有很高的亲和力多潘立酮可延长QT间隔,很少引起心律不齐。 多潘立酮可能很少增加 催乳素 水平,导致乳腺,乳房增大 疼痛,哺乳,破坏和缺乏 经期。 其他常见的不良影响包括:

  • 萧条,焦虑,性欲下降。
  • 头痛,睡意,静坐无力, 疲劳.
  • 腹泻,口干
  • 皮疹,瘙痒