产品
Darolutamide于2019年在美国获得批准，并于2020年在欧盟和瑞士获得了薄膜包衣片剂形式（Nubeqa）的批准。
结构与性能
达洛鲁胺（C19H19CIN6O2Mr = 398.8 g / mol）呈白色至浅灰色或黄白色晶体 粉 几乎不溶于 水。 该药物具有非甾体结构，在结构上不同于其他甾体和非甾体 抗雄激素。 darolutamide由两种药理活性非对映异构体（，-darolutamide和，-darolutamide）的1：1混合物组成，它们通过活性代谢物keto-darolutamide相互转化。
效果
Darolutamide（ATC L02BB06）具有抗肿瘤特性。 它减少细胞增殖和肿瘤大小。 该作用归因于雄激素受体的竞争性拮抗作用。 它可防止雄激素与受体结合，阻止其易位和由其介导的转录。 减少交叉 血液–脑 进入中央的障碍 神经系统 代表优势。
适应症
结合雄激素剥夺疗法治疗非转移性去势抵抗的成年患者 前列腺 癌症 （NM-CRPC）患高危人群 转移.
剂量
据SmPC。 平板 每天两餐一起服用。
禁忌
- 过敏症
- 怀孕或可能怀孕的妇女。
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Darolutamide主要经CYP3A4代谢，是CYPXNUMXAXNUMX的底物 P-糖蛋白，并且是的抑制剂 BCRP.