辛伐他汀 是经典的他汀类药物，用作 胆固醇-降低剂。 它于1990年获得批准，并且使用相对频繁。
什么是辛伐他汀？
辛伐他汀，化学上（1S，3R，7S，8S，8aR）-8- {2-[（（2R，4R）-4-羟基-6-氧代氧杂-2-基]乙基} -3,7-二甲基-1,2,3,7,8,8 ，1a-六氢萘-2,2-基-XNUMX-二甲基丁酸酯是一种主要用作药物的药物 胆固醇-降低剂。 辛伐他汀 从结构上衍生自天然莫纳可林K，也称为 洛伐他汀。 辛伐他汀部分合成自 洛伐他汀。 1990年，辛伐他汀在德国获批。 2003年，专利到期了–从那时起，除了原始制剂外，市场上还提供了许多非专利药。 辛伐他汀的分子式为C25H38O5。 它属于 他汀类药物 并作为HMG-CoA还原酶抑制剂。 辛伐他汀以固态存在。 这 磨牙 质量 为418.57 gx mol ^ -1。 这 熔点 该物质的温度为127至132摄氏度。 致命的 剂量 口服后大鼠体内的50（LD50）物质 管理 是4438 mg kg ^ -1。
对身体和器官的药理作用
辛伐他汀，作为辛伐他汀的经典代表 他汀类药物，对 血液 胆固醇 含量低，因此被归类为降低胆固醇的药物。 它通过抑制HMG-CoA还原酶来实现。 这种酶负责胆固醇的合成。 肝。 因此，该酶在胆固醇生物合成中至关重要。 如果酶的活性受到抑制，则胆固醇水平会降低，因为可以合成的新胆固醇更少。 另外，它导致增加 低密度脂蛋白 受体合成。 结果，更多 低密度脂蛋白 胆固醇储存在 肝。 该存储反过来会减少 低密度脂蛋白 胆固醇到达周围-因此 血液 胆固醇水平 继续下降。 辛伐他汀主要通过细胞色素P450 3A4代谢。 因此，代谢发生在 肝。 为此原因， 毒品 以及应尽可能避免使用抑制细胞色素3A4的食物，因为这会减慢辛伐他汀的分解，从而增加副作用的风险。 抑制细胞色素3A4的原因是，例如， 克拉霉素, 伊曲康唑, 酮康唑或葡萄柚汁。
医疗用途以及用于治疗和预防的用途。
如上所述，辛伐他汀可作为降低胆固醇的药物用于医学领域。 因此，辛伐他汀的使用主要是针对辛伐他汀 胆固醇水平。 此外，辛伐他汀用于急性冠状动脉综合征，不稳定 心绞痛和心肌梗塞。 术语“急性冠状动脉综合症”并未明确表示疾病。 急性冠状动脉综合症应理解为一种有效的诊断方法，将几种临床上无法确定的心血管疾病归为一类。 这些都是不稳定的 心绞痛 胸大肌，非经壁梗死，无ST抬高，但抬高 肌钙蛋白 T / 1，在梗死的新鲜阶段，ST段抬高的经壁壁梗死和抬高 肌钙蛋白T/ 1，并因心源性猝死。 心绞痛 pectris（“胸部 气密”）是指频繁发作 胸痛 由缺乏引起的 血液 供应（缺血） 心。 在不稳定型心绞痛中，症状不是恒定的而是变化的。 但是，没有迹象表明 心 发作（心肌梗塞）。 初发性心绞痛，心肌梗塞后头两周发生的心绞痛和休息时发生的心绞痛也被称为不稳定。 在心肌梗塞中 心 肌肉组织由于局部血流紊乱而消失。 局部循环障碍的原因是减少了分支的直径（内腔）。 冠状动脉 （冠状 船舶).
风险和副作用
辛伐他汀也可能引起副作用。 它们包括非特定 头痛，肝脏升高 酶，胃肠道不适和中毒性肌病（无神经元原因的肌肉疾病），严重者包括横纹肌溶解症，肌肉或肌纤维破裂。 这种副作用主要是伴随着发生的 管理 of 吉非贝齐辛伐他汀是胆汁淤积的禁忌症（胆汁 瘀），肝高 酶，肌病，在 怀孕 和哺乳期，对任何成分都过敏。 如上所述，辛伐他汀不宜与抑制细胞色素3A4的药物或食品一起服用。 此外，辛伐他汀不应与贝特类药物同时使用（例如， 吉非贝齐），因为肌肉受损的风险增加。 禁忌的是 毒品 吉非贝齐, 环孢菌素 和 达那唑。 对于 更多信息，联系主治医师。
