舒巴坦:影响,用途和风险

舒巴坦 是β-内酰胺酶抑制剂。 活性成分扩展了β-内酰胺的作用范围 抗生素 (也是β-内酰胺类抗生素),但抗菌作用较弱。

什么是舒巴坦?

作为药物, 舒巴坦 属于β-内酰胺酶抑制剂,是合成的青霉烯酸砜。 它与ß-内酰胺结合使用 抗生素,它的作用会扩展。 化学结构相同,但细菌作用较弱。 指某东西的用途 舒巴坦 与ß-内酰胺结合使用 抗生素 与单药治疗相比,治疗安全性更高。 在德国,该药物以商品名为Combactam(单一制剂)和 氨苄青霉素/舒巴坦,氨苄西林化合物和Unacid(组合制剂)。

对身体和器官的药理作用

舒巴坦抑制由下列物质产生的多种形式的β-内酰胺酶 。 但是,由肠杆菌,柠檬酸杆菌,铜绿假单胞菌和沙雷氏菌等产生的β-内酰胺酶“ ampC头孢菌素酶”没有受到抑制。 舒巴坦与β-内酰胺酶不可逆地结合,从而阻止了该酶的功能。 这样可以防止灭活 抗生素 从而可以对细菌发挥抗生素作用。 在里面 消化道,舒巴坦几乎不被吸收。 因此,通常通过短暂输注进行肠胃外给药。 持续15分钟的输注结束后,最大血清 浓度 达到舒巴坦的量。 此外, 生物利用度 注入肌肉时为99%,并且 吸收 服药后30至60分钟几乎是完全可靠的 管理。 舒巴坦在组织中分布良好,并且 体液. 配电系统 仅在脑脊液中受限制,尽管如果 炎症 在那里。 在β-内酰胺酶抑制剂中,舒巴坦具有最大的亲和力,血浆蛋白形成率为38%。 舒巴坦的血浆半衰期约为XNUMX小时。 舒巴坦主要通过肾小管分泌物(例如 尿素 和尿酸和 进入原尿)和肾小球滤过(超滤 血液 在肾小体中,血液和原尿分离。 舒巴坦没有新陈代谢,因此排泄主要是通过肾脏。

医疗用途以及用于治疗和预防的用途。

舒巴坦支持抗生素的作用。 就其本身而言,它既没有杀菌作用也没有抑菌作用。 相反,它会抑制由某些人产生的ß-内酰胺酶 并能够在抗生素中裂解ß-内酰胺环(例如, 青霉素,头孢菌素)。 这 抗生素 由于化学结构的断裂而变得无效。 行政和支持部门 舒巴坦的恢复 抗生素的有效性。 舒巴坦在使用抗生素之前需要胃肠外给药。 这又应具有相似的半衰期。 金额 剂量 取决于病原体的敏感性,通常范围为0.5至1.0克舒巴坦。 每日最高 剂量 是四克。 在肾功能不全的患者中, 剂量 必须进行相应的调整。 如果对β-内酰胺类抗生素有超敏反应,则不建议使用舒巴坦处方。 舒巴坦也不宜用于XNUMX岁以下的儿童,因为尚未充分阐明其在该年龄的作用。 舒巴坦不可与之同时服用 管理 β-内酰胺类抗生素,因为它没有内在作用。 尚未在动物研究中证明胚胎毒性和致畸作用。 但是,没有足够的经验供人类使用。 已经澄清了该药物会进入 母乳,尽管尚未在婴儿中观察到损害。 中 怀孕 因此,在哺乳期和哺乳期,舒巴坦只应在仔细指示和考虑其利弊后方可使用。

风险和副作用

与任何药物一样,舒巴坦给药可能会产生不良的副作用。副作用包括过敏反应(例如, 皮疹,嗜酸性粒细胞数量增加, 过敏性休克), 消化道 疾病,注射部位的局部反应,间质性肾炎(肾脏的炎症性疾病)以及 由于与抗生素的结合。 另外,抗生素的副作用可能增加。 伴随使用沉淀剂会产生沉淀,浑浊和变色。 毒品氨基糖苷甲硝唑。 这些 互动 也预期与肠胃外 四环素 衍生产品(例如, 多西环素, 土霉素和rolitetracycline), 去甲肾上腺素, 五齿 泼尼松龙氯化氨甲硫铵,所以个人 毒品 必须分开管理。