产品
Lomitapide以胶囊形式（Juxtapid，Lojuxta）可商购。 该药物分别于2012年在美国和2013年在欧盟获得批准。该药物尚未在许多国家/地区注册。
结构与性能
罗米替肽（C39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol）在药物中以洛美他肽甲磺酸盐的形式存在，白色 粉 很少溶于 水。 它是联苯和哌啶衍生物和羧酰胺。
效果
罗米替肽（ATC C10AX12）具有降脂特性。 这种作用是由于对微粒体甘油三酸酯转移蛋白（MTP）的选择性抑制所致，该蛋白位于细胞的内质网中，是在载脂蛋白B脂蛋白形成过程中的关键蛋白。 肝 和肠子。 抑制作用可减少乳糜微粒和VLDL的形成并降低 低密度脂蛋白-C和 胆固醇 和甘油三酸酯。 Lomitapide的半衰期长达40小时，因此每天仅需给药一次。
适应症
作为纯合子家族的辅助疗法 高胆固醇血症。 Lomitapide可与其他 降脂药 or 血液 洗涤（抗粘连）。
剂量
据SmPC。 胶囊 每天晚上服用一次， 禁食，晚餐后至少两个小时。 在治疗过程中，脂溶性 维生素 和 脂肪酸 必须替换。
禁忌
Lomitapide禁忌超敏反应，在 怀孕，与中度至强效CYP3A4抑制剂合用， 肝 疾病和肝功能异常。 有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Lomitapide是CYP3A4的底物和P-gp抑制剂。 CYP抑制剂可能导致血浆浓度显着增加。 其他毒品 互动 已经描述过 华法林, 他汀类药物，P-gp基材和离子交换树脂。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括消化系统疾病，例如 腹泻。 , 恶心, 呕吐, 消化不良及 腹痛。 它们是由于脂肪减少而产生的 吸收。 Lomitapide具有肝毒性，可能会促进 脂肪肝 和肝脏疾病。 因此，注意预防措施至关重要（例如， 互动，定期测量 肝 酶，剂量）。
