激素避孕药的物质，作用机理和形式

荷尔蒙避孕 (荷尔蒙避孕药），主要使用雌激素-孕激素联合制剂；很少毒品仅使用孕激素。它们可以口服，经皮使用（“通过皮肤“），阴道（“通过阴道”），子宫内（子宫内装置/线圈），皮下（植入物/激素植入物；避孕棒）和肌肉内（“进入肌肉”）（储库准备）。即使在有风险或疾病的情况下，不同的组合物，剂量和施用方法也可以为使用者提供个人选择的选择，但有时在处方时它们还必须考虑到非常不同的副作用。雌激素

合成雌激素：
- 炔雌醇（EE）是大多数人使用的合成雌激素避孕药。它比天然雌激素更有效。乙炔基（乙炔基化）可导致稳定和长时间动员，从而增加雌激素的生物利用度。
- 美曲醇，乙炔基的前药* 雌二醇，在肝乙炔基雌二醇由于在大多数国家/地区以及德国各自的转换差异很大，因此今天已不再使用。
天然雌激素
- 雌二醇英勇的酯，是与戊酸生物等效的合成雌二醇的前药。后者确保良好吸收在肠内被代谢肝雌二醇和戊酸。

*指无活性或低活性的药理物质，仅通过生物体内的代谢将其转化为活性物质。

孕激素

孕激素（同义词：孕激素，孕激素，孕激素）是引起肝细胞分泌转化的物质。子宫内膜。有大量的孕激素，其中许多来源于黄体激素 or 睾酮并且作为单一物质，来自螺内酯.

天然孕激素黄体激素不适合排卵抑制（抑制排卵）（仅在怀孕和绝经后激素治疗).
在合成孕激素中，有多种用于避孕，绝经后激素治疗（月经至少一年没有开始的时期）以及妇科疾病。
- 对于避孕，它们被用作乙炔雌二醇或戊酸雌二醇的联合疗法
- 作为微型药中的孕激素单一疗法，在三个月的注射中，宫内节育器（IUD），皮下植入物中的“晨起丸”

从品种中列出的只是避孕药（避孕药）中含有的孕激素：

孕酮衍生物

17-α-甲氧孕酮衍生物（孕烷）。
- 醋酸氯马酮（CMA）
- 醋酸环丙孕酮（CPA）
- 醋酸甲羟孕酮（MPA）
19-去甲孕甾酮衍生物（19-去甲孕烷）。
- 醋酸诺美孕酮（NOMAG）（Nomegestrol）。

睾丸激素衍生物

19-Nortestosterone衍生物（Estrane）。
- Dienogest（DNG）
- 炔雌醇（LYN）（前药炔诺酮).
- 炔诺酮（NET）
- 炔诺酮醋酸盐（NETA）（炔诺酮的前药）。
19-Nortestosterone衍生物（13-乙基gon烷）。
- 去氧孕烯（DSG）（的前药依托孕酮 = 3-keto-desogestrel）。
- 依托孕酮（ENG）（3-酮去氧孕烯).
- 孕二烯酮（GSD）
- 左炔诺孕酮（LNG）（norgestimate的活性代谢产物）。
- Norelgestromin（NGM）（诺孕酯的活性代谢产物）。
- Norgestimate（NGT）（去甲肾上腺素和左炔诺孕酮).

螺内酯衍生物

屈螺酮（DRSP）

孕激素世代

孕激素根据发育时期分为三代（六十年代初，七十年代，八十年代）。但是，这仅是指睾丸激素衍生物。所有其他孕激素被称为未分类。

第一代：双性恋, 炔诺酮, 醋酸炔诺酮，炔雌醇（炔诺酮的前药）（在德国不再销售）。
第二代：左炔诺孕酮，Norgestrel（在德国不再销售，左炔诺孕酮的外消旋物）。
第三代：去氧孕烯，依托孕烯，孕二烯，去甲孕激素，诺孕酯
未分类的孕激素：醋酸环丙孕酮, 屈螺酮醋酸甲羟孕酮醋酸诺美孕酮.

孕激素具有广泛的作用（雄激素，抗雄激素，糖皮质激素，抗盐皮质激素，雌激素部分作用（见表1）），在适应症中必须予以考虑，尤其是从副作用和疾病的角度。

的主要机制避孕是抑制排卵。这主要是受剂量和孕激素的类型。雌激素主要用于稳定周期。在组合准备中，雌激素和孕激素通过集中协同作用相互补充，抑制促性腺激素的释放（性激素刺激性腺的功能），从而损害卵泡的成熟（卵的成熟）。排卵-抑制剂量通常选择孕激素的剂量显着高于必需剂量，其优点是剂量炔雌醇可以减少，从而减少雌激素副作用。雌激素

诱导雌激素的避孕作用

集中地压制
- 下丘脑GnRH释放。
- 垂体FSH，LH分泌
通过抑制周围
- 卵泡成熟（卵母细胞成熟）。
- 排卵（排卵）
- 黄体形成（corpus luteum composition）。

孕激素

诱发孕激素的避孕作用

集中压制
- 下丘脑GnRH释放。
- 与乙炔雌二醇合用对LH峰的抑制作用
外围设备
- 与乙炔基雌二醇合用
  - 通过抑制卵泡成熟（卵成熟）。
- 独立于
  - 拮抗雌激素的作用子宫内膜（子宫内膜）→抑制硝化作用。
  - 宫颈粘液增厚→不渗透精子（原始细胞）。
  - 输卵管运动减少（输卵管).
  - 输卵管粘膜的变化
  - 阻断精子获能*？

*的生理成熟过程精子雌性生殖道中的细胞，没有卵子就不可能受精。

排卵抑制剂量孕激素。

表1：所选孕激素的排卵抑制剂量。

黄体激素	剂量mg / d
醋酸氯马酮（氯马酮）（CMA）	1,7
醋酸环丙孕酮（环丙孕酮）（CPA）。	1,0
去氧孕烯（DSG）（实际代谢= 依托孕酮 = 3-keto-desogestrel）。	0,06
Dienogest（DNG）	1,0
屈螺酮（DRSP）	2,0
Etonogestrel（ENG）（3-keto-desogestrel）。	0,06
孕二烯酮（GSD）	0,04
左炔诺孕酮（LNG）	0,06
炔雌醇（LYN）（炔诺酮的前药）。	2,0
醋酸甲羟孕酮（MPA）（甲羟孕酮）。	50
醋酸诺美孕酮（Nomegestrol）（NOMAC）	1,25
Norelgestromin（NGM）（从Norgestimate代谢而来）	0,2
炔诺酮（NET）	0,4
醋酸炔诺酮（NETA）	0,5
Norgestimate（NGT）（诺列非斯特林和左炔诺孕酮的前药）。	0,2

孕激素的部分影响

表2：孕激素的部分作用

	雌激素	抗雌激素	雄激素	抗雄激素	糖皮质激素	抗盐皮质激素
中国气象局	–	+	–	+	+	–
CPA	–	+	–	+	+	–
DSG	–	+	+	–	–	–
ENG	–	+	+	–	–	–
DNG	–	+/-	–	+	–	–
减灾计划	–	–	–	+	–	+
GSD	–	+	+	–	（+），	–
液化天然气	–	+	+	–	–	–
LYN	+	+	+	–	–	–
MPA	–	+	（+），	–	+	–
NET / NETA	+	+	+	–	–	–
NGM / NGT	–	+	+	–	–	–
诺马克	–	+	–	+	–	–

CMA：氯麦酮，CPA：环丙孕酮，DSG：去氧孕烯（依托孕烯的活性代谢产物），ENG：依孕孕烯（去烟孕烯的前药），DNG：双性恋，DRSP：屈螺酮，GSD：孕二烯，LNG：左炔诺孕酮，LYN：炔雌醇（炔诺酮前药），MPA：醋酸甲羟孕酮，NET：炔诺酮，NETA：醋酸炔诺酮，NGM：norelgestromin（NGT的活性代谢产物），NGT：norgestimate（norelgestromin和左炔诺孕酮的前药），NOMAC：醋酸诺美孕酮，+：有效，（+）：较弱，–无效。

激素避孕药的形式

激素药物避孕通常含有雌激素（炔雌醇，或者最近是戊酸雌二醇）和各种孕激素或孕激素的单一制剂的组合。它们可以口服，经皮，子宫内或皮下施用。组合制剂

口服组合制剂

单相制剂：剂量雌激素孕激素在每种应用中（口服，透皮，阴道）都是恒定的。
- 管理方式
  - 21（荷尔蒙摄入21天，休息7天）。
  - 28/21 + 7（激素使用21天，7天安慰剂).
  - 24/4（24天使用激素，4天安慰剂（包含雌二醇作为雌激素）。
  - 周期长：请参见下文。

多阶段制剂（步骤，顺序制剂）（口服）：雌激素孕激素处于适应自然循环的2个或3个阶段（阶段）。背景：尝试提高耐受性，减少副作用。

在商业上

两步准备（两阶段准备）。
- 长周期：91天包，84种组合片，其次是7种低剂量乙炔雌二醇。在此阶段发生出血。服用最后一台平板电脑后，新的周期开始
- 7/15 /六天无摄入间隔。
- 11/11/XNUMX天无摄入间隔
三步准备（三相准备）。
- 6/5/10/XNUMX天无摄入间隔。
- 7/7/7/XNUMX天无摄取间隔
四步准备（四阶段准备）。
- 2/5/17/2/2 安慰剂片（包含雌二醇作为雌激素）（目前在德国市场上只有一种制剂：Qlaira）。
长周期准备除了个人希望尽可能地少做一段时间外，首选的适应症还包括以下情况：子宫内膜异位症（发生子宫内膜（子宫内膜）子宫外（子宫腔外），例如子宫内或子宫上卵巢（卵巢），管子（输卵管），尿膀胱或肠子），经前综合征（PMS），痛经（流血太重（> 80毫升）；通常受影响的人每天消耗超过五个护垫/棉塞），多囊卵巢综合征（PCOS;以荷尔蒙功能障碍为特征的症状复合体卵巢) 以及偏头痛。）和偏头痛在较长的周期内，进气错误也很少发生。有两种类型：

长周期准备
- 具有无激素间隔（HFI）（Evaluna，Velmari）。
- 没有无激素间隔（HFI）（Seasonique）*。
目前（2019年），德国批准了三种长周期制剂

Evaluna（30 µg乙炔雌二醇+ 150 µg左炔诺孕酮。）服用84天，然后间隔XNUMX天不服药。
时令（30 µg 炔雌醇 + 150 µg左炔诺孕酮84天，然后服用XNUMX天片 10 µg炔雌醇。在纯雌激素阶段，经期发生）。
Velmari（20 µg乙炔雌二醇+ 3 mg 屈螺酮。连续拍摄了至少24天，最多120天。摄入结束后，请休息四天。
标签外使用：任何经批准的21片单阶段制剂，都可以连续服用所需的时间，然后休息XNUMX天。

<*不服用无激素间隔药是首选，因为外源激素应用中断期间由于激素撤药而可能出现的症状，例如痛经/定期疼痛, 经前综合征, 经期关联的头痛，烦躁。

透皮组合产品.
- 贴剂：乙炔雌二醇/诺瑞特罗汀。在第8天和第15天更换补丁。从第22天起，请勿佩戴补丁。无补丁间隔不得超过XNUMX天。
阴道组合制剂
- 阴道释放系统（阴道环）：炔雌醇/依托孕酮。 21天后取下戒指。休息7天后，插入新的戒指。
微丸
- 所谓的微丸是所谓的低激素丸，称其丸中的乙炔雌二醇少于50微克。
超低剂量药
- 是药片，每片仅含20 µg乙炔雌二醇或雌二醇。

警告：术语“小丸剂”和“微丸剂”经常相互混淆。单一制剂

口服孕激素单一制剂

迷你药丸

微丸含有孕激素去氧孕烯或左炔诺孕酮。两者都必须每天服用。开始服用避孕药后仅14天就产生了这种效果。如果使用不当，则存在以下危险：怀孕在无保护的性交中持续约XNUMX天。

宫颈分泌物凝固。
子宫内膜的重塑，阻碍了细胞的分化。

Desogestrel具有额外的排卵抑制作用，最多可延迟12小时服用。市场上的药丸含有75 µg，排卵抑制剂量增加了1.25倍。如果可能的话，左炔诺孕酮必须总是在一天的同一时间服用。延迟不得超过3小时。（炔雌醇不再投放市场）。

服药后的“晨起药”。

两种口服药物可供选择

左炔诺孕酮，1.5毫克（PIDANA）。
- 在无保护的性交后不迟于72个小时（三天）。效果取决于服用时间。摄入的时间越晚效果越差。
- 作用机理：抑制半环激波激增。这样可以防止或推迟排卵（排卵）。排卵后，即受精后，左炔诺孕酮不再有效。（一种紧急避孕药，每两片0.75毫克左炔诺孕酮片，应每12小时服用一次，在德国不销售）。
乙酸乙醛酯 30 mg（UPA）（Uristristal）（EllaOne）：这是一种黄体激素受体调节剂。
- 无保护的性交后最多需要120个小时（五天）。
- 作用机理：抑制LH激增长达XNUMX天。排卵后，即受精后，Ulipristal不再有效。

通知：

既紧急避孕药不要诱导流产流血的。因此，不能认为它是成功的。如果经期在预期日期之后仍然缺席了一个多星期，妊娠试验必须执行。
母乳喂养期间：两种准备都进入母乳。因此，母乳喂养应在服用前进行。
- 母乳喂养的休息时间
  - 左炔诺孕酮：8小时
  - 口腔科：一个星期

对于紧急避孕，铜未受保护的性交后，IUD最多也可以使用120小时（请参阅紧急避孕（拦截））。它可以防止受精卵的植入，如果需要，可以将其留在子宫内作为避孕药。激素宫内节育器（宫内节育器（IUD），宫内节育器）。

市场上的荷尔蒙宫内节育器都有。
- 左炔诺孕酮
  - 13.5毫克（有效期至三年）
  - 19.5毫克（有效期长达五年）
  - 52毫克（有效期至五年）

植入物（避孕棒）。

在德国，市场上有含依托孕酮（3-酮-去孕烯酮）的植入物，有效期长达三年。
在德国以外，有激素植入物含有孕激素醋酸孕甾醇，炔诺酮，炔诺酮或依托孕酮，其有效期为1-5年，具体取决于孕激素。

注射（三个月注射）。

市场上的注射剂含有。
- 醋酸甲羟孕酮104毫克，有效期长达三个月
- （不再在市场上出售（醋酸甲羟孕酮150毫克，炔诺孕酮200毫克）。