利福平:作用、应用、副作用

利福平的作用原理

抗生素利福平对多种细菌菌株有效。它可以阻断细菌产生重要蛋白质所需的细菌酶(RNA 聚合酶)。结果,他们死了。因此抗生素具有杀菌(杀菌)作用。

由于它在体内分布良好,利福平也具有良好的细胞内作用,因此通常用于治疗驻留在体内细胞内的敏感病原体,例如各种分枝杆菌。

吸收、分解和排泄

利福平口服后很容易从肠道吸收进入血液。它与大约 80% 的血浆蛋白结合,并均匀分布在全身。肺部和胆汁中的浓度特别高。

摄入后大约两到五个小时,一半的抗生素已离开体内,主要在胆汁中(因此也在粪便中)。随着治疗时间的延长,消除半衰期会缩短。

利福平用于

  • 治疗结核病(与其他药物联合使用)
  • 治疗非结核分枝杆菌感染(与其他药物联合使用)
  • 治疗麻风病(与其他药物联合使用)
  • 治疗某些非分枝杆菌感染(与其他药物联合使用)
  • 治疗布鲁氏菌病(与四环素抗生素联合使用)
  • 流行性脑膜炎球菌性脑膜炎(脑膜炎球菌性脑膜炎)的预防(预防)

利福平必须服用多长时间(以及可能与哪些其他药物一起服用)取决于所涉及的感染。

利福平的使用方法

活性成分通常口服。结核病患者通常每天服用一次每公斤体重十毫克利福平。对于其他感染,剂量通常为每公斤体重六至八毫克,每天两次。

利福平有哪些副作用?

由于肝脏的严重副作用主要发生在先前受损的器官中,因此在开始治疗之前要检查肝功能。治疗期间应定期检查肝脏值(如肝酶)。

其他可能的利福平副作用包括胃肠道不适、月经周期紊乱、皮肤反应(如发红、瘙痒)和暂时缺乏某些血细胞(中性粒细胞和血小板)。也可能会出现疲劳、头痛、头晕和食欲不振。

有些患者会出现类似流感的症状(特别是如果他们不定期服用抗生素或在中断后再次开始服用抗生素)。

利福平可使所有体液(尿液、唾液、汗液、眼泪、粪便等)变成橙红色。

如果您出现严重的副作用或出现治疗期间提到的以外的症状,请咨询您的医生。

服用利福平时应注意什么?

禁忌

如果出现以下情况,不得服用利福平:

  • 严重肝功能障碍
  • 与某些抗 HIV 活性物质同时治疗(与蛋白酶抑制剂、非核苷逆转录酶抑制剂或整合酶抑制剂)
  • 与某些抗丙型肝炎活性物质同时治疗(与非结构蛋白 5A 抑制剂或聚合酶抑制剂达沙布韦和索磷布韦)
  • 与伏立康唑(抗真菌剂)同时治疗
  • 与考比司他(某些抗生素的加强剂)同时治疗

交互作用

与其他损害肝脏的药物合用以及使用利福平并经常饮酒也可能是危险的。

抗生素强烈刺激肝酶的形成。这会影响 CYP 酶(例如 CYP3A4、CYP2、CYP2B、CYP2C)、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 1A (UGT1A) 和 P-糖蛋白。除其他外,这些酶可确保各种药物的分解,包括利福平本身。因此,抗生素会加速其自身和其他药物的降解。

因此,在开始利福平治疗之前,您的医生会非常仔细地询问您正在服用的其他药物,以便从一开始就尽可能避免相互作用。

在使用利福平治疗期间,在服用任何新药物(包括非处方药和草药制剂)之前,应首先询问医生或药剂师该药物是否适合同时使用。

年龄限制

如有必要,可以调整剂量给婴儿服用利福平。

怀孕和母乳喂养

怀孕期间的急性结核病可以用利福平治疗。然而,在其他感染的情况下,应严格检查其使用——如果可能的话,建议改用其他经过更好证明的抗生素。

利福平也是母乳喂养期间治疗结核病的首选药物之一。根据之前的报道,如果母亲接受抗生素治疗,母乳喂养的婴儿不会有任何风险。在个别情况下,婴儿的粪便稀薄,很少腹泻。

如何获得利福平药物

利福平有口服形式(例如片剂)和输液形式。在德国、奥地利和瑞士,所有剂型的活性成分只能通过处方获得。

利福平为人所知多久了?

1957年,从真菌地中海链霉菌中分离出抗菌物质,命名为利福霉素。他们最著名的代表是利福平。