屈螺酮

产品

Drospirenoneone可与乙炔基固定组合购得 雌二醇 避孕 以薄膜包衣的形式 片 （Yasmin，Yasminelle，YAZ，泛型，自动泛型）。 屈螺酮还可以与 雌二醇 用于激素替代疗法（Angeliq）。 拜耳的原版Yasmin，Yasminelle和YAZ将于2021年XNUMX月在许多国家上市。

结构与性能

屈螺酮（C24H30O3Mr = 366.5 g / mol）孕激素和醛固酮拮抗剂的类似物 螺内酯。 它们是螺环化合物，其中一对环仅在一个原子上连接并且是内酯，即环状酯。

效果

屈螺酮（ATC G03AA12）具有孕激素，抗雄激素和抗盐皮质激素的特性。 与结合 炔雌醇 抑制 排卵，改变子宫颈的分泌，使卵子着床的条件恶化，因此具有避孕作用。

适应症

  • 屈螺酮与乙炔基合用 雌二醇 口服 避孕.
  • 结合雌二醇，可用于激素替代疗法和 骨质疏松 预防和推迟绝经后妇女。

禁忌

使用期间必须遵守许多预防措施。 完整的详细信息可以在药物信息传单中找到。

交互作用

乙炔雌二醇通过CYP3A4和其他途径代谢。 因此，CYP3A4的诱导剂可能会降低避孕作用。 此类诱导剂包括 抗癫痫药, 利福平, 圣约翰的麦芽汁，以及一些HIV药物。 由于屈螺酮具有抗盐皮质激素的作用，因此从理论上讲可以 高钾血症。 因此，建议同时使用 钾, 萨尔坦人, ACE抑制剂, 保钾利尿剂，肾素抑制剂和醛固酮拮抗剂。 抗生素 可能会降低 肠肝循环 of 雌激素 和功效 口服避孕药.

不利影响

最常见的可能 不利影响 与乙炔雌二醇合用可包括乳房压痛，乳房 疼痛，情绪低落，情绪改变，胃肠道不适， 恶心， 体重增加， 皮肤 皮疹，和 头痛. 口服避孕药 会引起危及生命的血栓栓塞并发症，例如静脉 血栓形成 和肺 栓塞 在极少数情况下。 屈螺酮治疗的风险高于老年人 孕激素 如 左炔诺孕酮.