产品
Tofacitinib于2012年2013月在美国，2017年在许多国家/地区获得批准，并于2013年在欧盟以薄膜包衣片剂形式（Xeljanz）获批。 欧洲药品管理局最初于XNUMX年XNUMX月拒绝了该批准。但是， 巴立替尼 被批准了。 在美国，其他的持续释放薄膜包衣 片 每天服用一次（Xeljanz XR）。
结构与性能
托法替尼（C16H20N6O，Mr = 312.4 g / mol）是吡咯并嘧啶并存在于 毒品 如柠檬酸托法替尼，白色 粉 高度易溶于 水.
效果
Tofacitinib（ATC L04AA29）具有免疫调节，抗炎和抗增殖的特性。 该作用归因于Janus激酶JAK1，JAK2和JAK3的抑制。 这些是细胞内的 酶 参与细胞因子和生长因子向细胞核的信号转导。
适应症
- 类风湿关节炎
- 银屑病关节炎
- 溃疡性结肠炎
剂量
根据专业资料。 平板 每天两次，不考虑膳食（XR：每天一次）。
禁忌
- 过敏症
- 活动性，严重感染
- 严重肝功能不全
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Tofacitinib主要由CYP3A4代谢，在较小程度上由CYP2C19代谢。 相应的 互动 可能与CYP抑制剂和CYP诱导剂同时使用，必须在治疗期间予以考虑。 副作用可能会随之增加 管理 of 免疫抑制剂.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 头痛，上 呼吸道 感染，鼻咽炎， 高血压, 恶心及 呕吐。 Tofacitinib具有免疫抑制作用，因此可能促进传染病和癌症的发展。
