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neprilysin抑制剂sacubitril与 缬沙坦 于2015年在美国,欧盟和许多国家/地区以薄膜包衣形式获得批准 片 (Entresto)。 该组合也称为LCZ696。
结构与性能
沙比特利(C24H29没有5Mr = 411.5 g / mol)是 酯 前体在生物体内通过酯酶水解为活性代谢物LBQ657。 这 片 包含带负电荷的Sacubitril和带负电荷的复合物 缬沙坦以及 钠 离子和 水 以1:1:3:2.5的比例。 摄入后,复合物溶解,两种物质均被释放。
效果
沙比特利(ATC C09DX04)是neprilysin(中性内肽酶,NEP)的抑制剂。 该酶存在于 肾 和其他地方,并使内源性利钠肽失活。 这些包括:
- ANP:心钠素
- BNP:脑利钠肽
- CNP:C型利钠肽
这些肽具有利尿,血管舒张,利钠,降压和抗增殖特性。 抑制降解促进其作用。
适应症
用于收缩压的治疗 心 失败。 以减少心血管死亡和发病的风险。
剂量
据SmPC。 平板 每天两次(早上和晚上)服用,与进餐无关。
禁忌
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
不利影响
最常见的可能 不利影响 固定组合的包括 低血压, 高钾血症, 咳嗽,肾功能受损和头晕。