大环内酯类药物：药物作用，副作用，剂量和用途

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可用的剂型包括 片，粉末和 颗粒 用于制备口服 悬浮液、注射剂和外用药物。 红霉素 是 1950 年代发现的第一个来自该组的活性成分。

结构与性能

红霉素 是由细菌产生的天然物质（以前：）。 其他代理如 克拉霉素 来源于它并具有改善的药代动力学和药效学特性。 名字 大环内酯类 “大环”是指具有 14、15 或 16 个原子的大中心杂环大环内酯环。 环酯被称为内酯。 氨基糖或其他侧链连接到这个环上。

效果

大环内酯类 (ATC J01FA) 具有抑菌至杀菌特性。 这些作用是基于通过与细菌的 50S 亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。 核糖体. 它们阻止新形成的多肽通过称为 (NPET) 的途径退出。 最近的研究表明，蛋白质合成并没有完全停止，因为并非所有 蛋白质 受到影响 (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018)。

适应症

用于治疗易感病原体的细菌感染性疾病。

剂量

根据处方信息。 与其他 抗生素，必须注意时间 管理。 一些 毒品 必须被管理 禁食. 可能会推荐使用益生菌来预防和治疗胃肠道疾病。

主要成分

许多国家批准的大环内酯类抗生素：

• 阿奇霉素 （Zithromax，仿制药）。
• 克拉霉素 （克拉西德， 通用).
• 红霉素 （例如，赤红素、赤红素 ES）

在许多国家不再作为人用药物出售：

• 罗红霉素 （Rulid，停业）。
• 螺旋霉素 （罗凡霉素，停产）。
• 还有其他活性成分未在许多国家/地区获得批准。

兽药：

• 泰乐菌素

禁忌

禁忌症包括（选择）：

• 过敏症
• 延长QT间期的药物
• 与关键的 CYP450 底物组合。
• 低钾血症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

大环内酯类 通常有很高的药物潜力 互动 因为它们抑制 CYP450 同工酶和 P-糖蛋白. 这不是真的 阿奇霉素.

不利影响

最常见的不良影响包括：

• 消化系统症状，例如 味道, 食欲不振, 恶心, 呕吐, 腹泻。 , 腹痛及 便秘.
• 中枢障碍，如 失眠, 头痛 和困倦。
• 皮肤 皮疹，瘙痒，荨麻疹。

大环内酯类药物可能会延长 QT 间期并引起心律失常。