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吡格列酮可以片剂形式（Actos，仿制药）商购获得。 它也可以作为固定的剂量 与...结合 二甲双胍 （竞争）。 自2000年以来，吡格列酮已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
吡格列酮（C19H20N2O3S，Mr ＝ 356.4g / mol）属于噻唑烷二酮。 它存在于 毒品 作为外消旋体和盐酸吡格列酮，无味，白色结晶 粉 几乎不溶于 水.
效果
吡格列酮（ATC A10BG03）具有抗糖尿病和降血糖的功能，可正常化 血液 葡萄糖，并降低HbA1c。 它是核受体PPAR-γ的高亲和力激动剂，可控制参与该过程的基因的调控 葡萄糖 和脂质代谢。 其作用主要是由于脂肪组织，肌肉和 肝 至 胰岛素，因此减少 胰岛素抵抗 并增加摄取 血液 葡萄糖 进入组织。 不像 磺脲类，吡格列酮不促进 胰岛素 分泌。
适应症
作为治疗2型的二线药物 糖尿病。 治疗时间通常不应超过2年。
剂量
据SmPC。 平板 每天一次带食物或不带食物。
禁忌
- 过敏症
- 1型糖尿病
- 心力衰竭NYHA III和IV
- 中度至严重肝功能不全
- 糖尿病酮症酸中毒
- 怀孕和哺乳期
- 膀胱癌 或患者历史上的膀胱癌。
- 无法解释的血尿
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
吡格列酮通过CYP2A1，CYP3A4，CYP2C8和CYP2C9代谢。 交互作用 NSAID是可能的， 吉非贝齐 （CYP2C8抑制剂），和 利福平 （CYP诱导剂）。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括肌肉，关节和背部 疼痛; 困难 呼吸; 消化问题; 牙齿问题； 体重增加; 上 呼吸道 感染； 头痛; 感觉障碍； 视觉障碍； 疲劳;和 失眠. 低血糖 经常与 磺脲类 和 胰岛素类。 有时候， 膀胱癌 可以预料的。 因此，治疗的持续时间被限制为最多两年。
