双硫仑

产品

双硫仑可以以下列形式商购 -暂停 被称为 分散片 (Antabus)。 自1949年以来,它已在许多国家获得批准。

结构与性能

双硫仑或四乙基秋兰姆二硫化物(C10H20N2S4Mr = 296.54 g / mol)是白色至几乎白色的结晶 几乎不溶于 。 在其医学用途之前,早在19世纪,它就已用于橡胶的硫化,用于制造橡胶。 在此过程中,1937年发现它导致工厂工人不耐酒精饮料。 1949年,它在许多国家被批准为毒品。 其中,它被生物转化为活性代谢物二乙基硫代氨基甲酸酯。

效果

双硫仑(ATC N07BB01)可选择性阻断乙醛中的乙醛脱氢酶 。 摄入酒精后, 浓度 乙醛含量增加。 这导致大约5至30分钟后的典型的戒酒与酒精相互作用:

1-3小时后症状消失。 并发症包括严重的反应,包括明显的血管舒张,循环衰竭,面色苍白,无力,视力障碍,头晕,迷失方向, 恶心, 呕吐, 衰竭,心肌梗塞,心律不齐,意识障碍,癫痫发作和死亡。 症状的程度取决于摄入的酒精量和双硫仑 剂量.

作用机理

双硫仑在体内迅速转化成其活性代谢物二乙基硫代氨基甲酸酯,后者以高亲和力结合金属离子,并选择性且不可逆地抑制醛脱氢酶。 这导致酒精无法完全降解为 醋酸,但仅对中间产物有毒的乙醛,这会触发不耐受反应。 双硫仑也抑制酶 多巴胺-β-羟化酶,将多巴胺转化为 去甲肾上腺素。 这导致增加 多巴胺 并减少 去甲肾上腺素 在周围和中央组织。 认为抑制DBH是双硫仑治疗酒精和酒精的部分原因。 可卡因 依赖。 罕见的精神病副作用也可能归因于 多巴胺 增加。

适应症

慢性支持治疗 酗酒,定期复发性酒精中毒与非药物治疗方法一起使用。 双硫仑也显示出一些功效 可卡因 退出,但在许多国家/地区均未获批准用于此适应症。

剂量

开始治疗前的3天内,请勿饮酒。 这 溶解在一杯 ,产生乳状无味的分散液,应立即服用。 剂量范围是每天200毫克至800毫克。 建议在治疗伴侣之前服用药物,以便控制摄入量。 应该注意的是,这种作用在停药后可以持续长达4天,在某些情况下甚至可以长达XNUMX周。

禁忌

双硫仑禁用于超敏反应,严重的心肌,冠状动脉和循环系统疾病,表现为 精神病, 癫痫和严重 受伤。 对以前有反应的患者 管理 具有临床或临床表现的双硫仑 肝炎 不应该用药物治疗。 在存在非乙基化肝病(例如病毒性肝病或转氨酶明显升高)的情况下,不得使用双硫仑。 同样,该药也禁止用于18岁以下的儿童和青少年。 患有以下疾病的患者应谨慎行事。 糖尿病 肾功能不全。 可以在SmPC中找到完整的预防措施。

交互作用

活性代谢物二乙基硫代氨基甲酸酯是由CYP450同工酶形成的。 交互作用 可以使用抗凝剂 毒品, 苯妥英, 茶碱三环 抗抑郁药, 阿米替林, MAO抑制剂, 地西泮氯氮卓等等。 抗组胺药一些 抗精神病药,镇静剂可能会减轻Antabuse综合征。甲硝唑 其他硝基咪唑类药物可能会增加 酒精耐受不良。 当然,在治疗之前,之中和之后都不应喝酒。 应该注意的是,某些药物和食品中也含有酒精(例如, 酊剂,樱桃棒)。 约3 g的纯净物质会引起不耐受反应 乙醇.

不利影响

除了the症候群之外, 不利影响 可以在没有酒精的情况下发生。 通常可以耐受双硫仑。 罕见的严重副作用包括危及生命 肝炎。 如果出现诸如 食欲不振, 疲劳, 呕吐,瘙痒和 黄胆症 如果发生这种情况,应停药并联系医生。 常见的: