当与受体、配体和 毒品 对靶细胞有影响。 内在活动是 实力 这种效果。 拮抗剂的内在活性为零，仅用于防止其他配体与相关受体结合。
什么是内在活动？
当与受体、配体和 毒品 对靶细胞有影响。 内在活动是 实力 这种效果。 从化学的角度来看，配体是离子或 分子 被中心原子或中心离子吸引并与它们形成复杂的键。 从医学的角度来看，配体是与受体结合后发挥受体介导作用的受体占有物质。 在这种情况下，内在活性对应于配体或药物在与特定受体结合后所具有的效力。 有时内在活动也表明 实力 当配体与受体结合时发生的细胞功能变化。 内在活性尤其在药效学中起关键作用。 这是对动作的研究 毒品，它构成了药理学的一个分支。 例如，可以通过内在活性评估药物的功效。 内在活动的一个特例是内在拟交感神经活动，也称为部分激动活动。 该术语特指 β-受体阻滞剂的刺激作用，例如 哌多洛尔 在它们相关的受体上。 内在活性应与亲和力不同，亲和力描述了结合伴侣的吸引力。 同时，内在活性有时被称为功效。
功能与任务
每个配体都有特定的作用位点。 例如，这个行动地点是一个 细胞膜 受体。 正是从这个位点，配体首先对细胞发挥作用。 配体总是与受体一起形成复合物，即所谓的配体-受体复合物。 如果没有这种复合物的形成，配体就无法发挥其作用。 结合后，所得复合物介导改变细胞功能的细胞效应。 通过配体-受体复合物的介导改变细胞结构是内在活性的核心要素。 它本身并不是直接的改变，而是细胞变化强度的量度。 简而言之，内在活性是特定配体与受体结合的效应强度的量度。 可以计算内在活性。 它的计算公式为 IA = Wmax 除以 Emax。 该公式中的 IA 代表内在活性。 Wmax 对应于所讨论的激动剂的最大可能效果，而 Emax 是理论上最大可能的结合效果。 使用此公式，内在活动的值始终介于 XNUMX 和 XNUMX 之间。 因此，内在活性为零的药剂或配体不会通过与受体结合而引起任何作用。 在这种情况下，活性成分被称为纯拮抗剂，它只占据受体，从而防止其他配体与受体结合。 相反，当活性成分的内在活性是一种时，与受体的结合达到最大效果。 因此，配体或药物不能称为纯拮抗剂。 内在活性介于 XNUMX 和 XNUMX 之间的药剂有时被称为部分激动剂。 经典模型假设“单功能”配体作用于受体。 然而，事实上，配体能够单独针对不同的信号通路。 配体还可以并行使用不同的信号通路，从而同时充当拮抗剂和激动剂。 由于化合物的内在活性因组织而异。
疾病与失调
内在活性最终与所有药物相关。 在这种情况下，激动剂和拮抗剂是有区别的。 如上所述，拮抗剂的内在活性为零。 因此，它们本身不发挥任何作用，而是抑制受体的其他配体的作用。例如，此类药物包括β阻滞剂。 这些药物中的活性成分与 β 受体结合。 通过这种方式，它们阻断了受体与其他作用被抑制的物质的结合。 例如，β-受体阻滞剂可以与β-肾上腺素能受体结合。 使用此绑定，它们会阻止 应力 激素 肾上腺素 以及 神经递质 去甲肾上腺素. 这样，物质的作用就被抑制了。 通过这种方式，这些物质降低了 心 例如，静息率。 在产生这种阻尼效果的同时，它们还可以抑制 血液 压力。 出于这个原因，β-受体阻滞剂用于治疗各种疾病，例如适合作为保守药物 治疗 高血压 或冠状动脉 心 疾病。 由于其有据可查且现已被广泛证明的功效，β-受体阻滞剂是最常用的处方药之一。 激动剂 多巴胺 例如，受体被用作治疗以下疾病的活性成分 帕金森氏病. 这些受体的激动剂包括，例如，布地平、 卡麦角林, 二氢麦角隐碱, 麦角乙脲, 帕潘立酮, 培高利特, 哌贝地尔, 普拉克索 or 罗匹尼罗. 他们改进了典型的 帕金森氏病的症状 由于受体结合的未折叠效应，例如特别是运动僵硬、运动障碍、白天 疲劳 和 震.
