产品
食欲素受体拮抗剂可以片剂形式商购。 该组中在美国获得批准的第一位代理商是 优色 （Belsomra）在2014年。 左氧氟沙星 （Dayvigo）在2019年紧随其后。
结构与性能
食欲素受体拮抗剂的特征在于中央环结构，杂环在两侧均附有杂环。
效果
食欲素受体拮抗剂具有促进睡眠和抑制抑郁的特性。 它们是食欲素受体OX1R和OX2R的拮抗剂。 这些是G蛋白偶联受体（GPCR）。 这 毒品 阻断神经肽orexin A和orexin B的结合 下丘脑 神经细胞。 这些肽类神经递质与促进和维持清醒有关。 它们还在食物摄入中发挥作用。 该术语来自拉丁语，表示食欲。 食欲素是具有仅46％的序列同源性的肽。 食欲素A由33组成 氨基酸 食欲素B由28个氨基酸组成。 它们也称为促胰激素。 在药物组中，SORA和DORA的区别在于：
- SORA：选择性的orexin受体拮抗剂仅与两种OX受体之一结合。
- DORA：双重食欲素受体拮抗剂与两种OX受体结合。
迄今为止可用的药剂是双重拮抗剂。 这 作用机制 不同于 苯二氮卓 和Z-毒品 如 唑吡坦与GABA-A受体相互作用。
适应症
用于治疗睡眠发作和睡眠维持障碍。
剂量
根据专业资料。 平板 在就寝之前立即服用，每晚最多服用一次。 随餐服用时， 行动开始 被延迟。
有效成分
具有行销授权的有效成分：
不交易：
- 氟洛沙坦
- SB-649868的
- 的发展 Almorexant 已停产。
滥用
根据所进行的研究，就像其他睡眠一样 艾滋病，这些活性成分有可能被滥用为镇静剂。
禁忌
禁忌症包括：
- 过敏症
- 发作性睡病
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
食欲素受体拮抗剂是CYP450同工酶的底物和相应的 互动 与抑制剂和诱导剂可能。 与酒精和中枢抑制药合用 毒品 不建议使用，因为 不利影响 可能会增加。
不利影响
最常见的潜在不良影响是第二天的嗜睡，这可能会对响应能力产生不利影响。 原因之一是活性成分的半衰期相对较长。 到目前为止，在相应的研究中还没有观察到依赖的发展。 这是许多其他睡眠的优势 艾滋病。 根据各种研究，食欲素受体拮抗剂甚至可能适用于成瘾疗法。
