产品
Suvorexant于2014年在美国获准以薄膜包衣形式作为orexin受体拮抗剂组中的第一种药物 片 (伯索姆拉)。
结构与性能
Suvorexant(C23H23CIN6O2Mr = 450.9 g / mol)以白色存在 粉 不溶于 水。 它是苯并恶唑,二氮杂庚烷和三唑衍生物。
效果
Suvorexant具有诱发睡眠的特性。 它是对orexin受体OX1R和OX2R的选择性和双重拮抗剂。 它阻断了神经肽中产生的神经肽orexin A和orexin B的结合。 下丘脑 到它们的受体。 该系统部分负责促进觉醒。 Suvorexant具有约12小时的中等长半衰期。 不同于许多其他睡眠 艾滋病,它不与GABA受体相互作用。
适应症
用于治疗睡眠发作和睡眠维持障碍。
剂量
根据专业资料。 平板 在睡前服用,每晚最多服用一次。 当与食物一起服用时, 行动开始 被延迟。
滥用
Suvorexant可能被滥用为 醉人 由于其抑制作用。
禁忌
- 过敏症
- 发作性睡病
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Suvorexant是CYP3A的底物和相应的 互动 可能与CYP抑制剂和CYP诱导剂同时使用。 CYP2C19参与代谢的程度较小。 与酒精和中枢抑制药合用 毒品 不建议使用,因为 不利影响 可能会增加。
不利影响
最常见的潜在不良影响是嗜睡(白天),这可能会对反应时间产生不利影响并削弱对道路交通的参与。 在临床试验中未观察到身体依赖性的发展。 如果在实践中证明是正确的话,那将比其他许多睡眠都具有优势 艾滋病.