产品
Lemborexant于2019年在美国被批准为薄膜衣片形式(Dayvigo)。 这是orexin受体拮抗剂组中的第二种药物。
结构与性能
左氧氟沙星(C22H20F2N4O2Mr (= 410.42g / mol)是嘧啶和吡啶衍生物。 它以白色存在 粉 几乎不溶于 水.
效果
左氧氟沙星具有诱发睡眠和抑制抑郁的特性。 这种作用归因于对食欲素受体OX1R和OX2R(GPCR)的竞争性拮抗作用。 由于Lemborexant与两种受体都相互作用,因此该药物也称为(DORA)。 神经肽orexin A和orexin B是由神经元中的神经元产生的。 下丘脑。 他们参与促进觉醒。 活性代谢物M10以相当的亲和力与受体结合。 左氧氟沙星的半衰期很长,为17到19小时。
适应症
用于治疗睡眠发作和睡眠维持障碍。
剂量
根据专业资料。 的 片 就在睡觉前服用。 每晚只能管理一次。 用餐时, 行动开始 被延迟。
滥用
禁忌
- 过敏症
- 发作性睡病
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
中枢抑制剂 毒品 酒精可能会增强 不利影响。 Lemborexant主要由CYP3A4代谢,在较小程度上由CYP3A5代谢。 主要代谢物是M10。
不利影响
最常见的潜在不良影响是第二天的嗜睡。 在进行的研究中未观察到戒断症状。