产品
普拉克索以片剂和缓释片剂形式（Sifrol，Sifrol ER，非专利）出售。 自1997年以来，它已在许多国家/地区获得批准； 仿制药于2010年发布，并于2011年XNUMX月进入市场。Sifrol ER持续释放 片 由原始制造商在2010年重新推出。
结构与性能
普拉克索（C10H17N3S，Mr = 211.30 g / mol）为非麦角灵 多巴胺 激动剂和四氢苯并噻唑衍生物。 它存在于 毒品 如普拉克索二盐酸盐一水合物，即普拉克索– 2 HCl – H2O，白色结晶 粉 易溶于 水。 普拉克索是外消旋体，可以纯对映体的形式商购。 -对映体右普拉克索的治疗用途正在其他适应症中进行研究。
效果
普拉克索（ATC N04BC05）具有多巴胺能和神经保护特性。 效果是由于与 多巴胺 受体，尤其是D3 D2受体家族的多巴胺受体。 不像其他 多巴胺激动剂，它是相对选择性的。
适应症
对症治疗帕金森氏病为单一疗法或与之联合使用 左旋多巴 并用于对症治疗 不安腿综合症。 文献中还提到了其他潜在的适应症（例如，双相情感障碍， 抑郁.），但尚未批准普拉克索用于此目的。
滥用
由于普拉克索具有精神病和性欲增强的特性，因此可被滥用为壮阳药。
剂量
据SmPC。 普拉克索的中度半衰期为8-12小时，与 水 每日三次，不需进餐，可治疗帕金森氏病。 持续释放 片 由于活性成分的延迟释放，因此只需要每天给药一次。 用于治疗 不安腿综合症，普拉克索被视为不延迟 片 睡前2-3小时。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
普拉克索的代谢较差，尚无已知 互动 通过CYP450。 尽管如此，药代动力学药物仍有一定潜力 互动 因为普拉克索被 肾 作为有机阳离子（图）。 其他有机阳离子可能竞争性地抑制普拉克索的肾脏分泌，并在一定程度上增加血浆浓度。 这些包括 氮 诸如 金刚烷胺, 西咪替丁, 地尔硫卓, 奎尼丁, 奎宁, 雷尼替丁，氨苯蝶啶， 维拉帕米, 地高辛 （无N化合物）， 普鲁卡因胺和甲氧苄啶。 可能与其他药物产生加和效应 反帕金森病 和中枢抑制剂 毒品.
不利影响
睡意是一种非常常见的不良反应，有时可能会导致突然入睡。 因此，在治疗过程中应避免驾驶和操作重型机械。 酒精和中枢性抑郁症药物可能会进一步增加这种副作用。 头晕，运动障碍， 头痛, 低血压 （有时会短暂失去意识）， 健忘症及 恶心 也很常见。 多巴胺激动剂 已知会导致行为改变。 这些包括性欲障碍，性欲亢进，妄想，妄想症，赌博成瘾，购物成瘾和暴饮暴食。 其他可能的副作用包括 失眠，困惑，不寻常的梦想，躁动不安，视力障碍，消化不良，浮肿， 疲劳，体重增加或减少， 肺炎, 呼吸 疾病和超敏反应。
