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帕潘立酮可作为缓释剂商购 片 (Invega, 通用)并作为以下药物的缓释悬浮液 肌内注射 (Xeplion,Trevitta,通用)。 自2008年以来,它已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
帕潘立酮(C23H27FN4O3Mr (= 426.5 g / mol)外消旋体存在,几乎不溶于 水。 它属于苯并异恶唑类。 Paliperidone对应于9-羟基利培酮, 利培酮 (维思通),仅在一个羟基上与母体化合物不同。 在阻滞剂悬浮液中,它以帕潘立酮棕榈酸酯的形式存在。
效果
Paliperidone(ATC N05AX13)具有抗精神病特性。 效果是由于在 多巴胺 D2受体和 羟色胺 5HT2A受体。 不像 利培酮,paliperidone不需要被CYP2D6激活,因此具有较低的药物开发潜力 互动 和新陈代谢之间的个体差异。
适应症
用于治疗 精神分裂症.
剂量
根据专业资料。 平板 每天三餐一次,无论进餐时间多长。
禁忌
- 超敏反应(包括对 利培酮).
- 帕金森氏病
- 路易体痴呆症
预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括 头痛,躁动不安,嗜睡, 疲劳,迟钝,头晕,锥体外系疾病,脉搏加快,躁动, 便秘, 恶心, 震, 消化不良, 呕吐, 干燥 口, 低血压和体重增加。