环索奈德

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克索奈德的给药方式如下:剂量 吸入器(Alvesco)。 自2006年以来,它已在许多国家/地区得到批准。 鼻腔喷雾 自2012年起用于治疗变应性鼻炎(Zetonna)。

结构与性能

克索奈德(C32H44O7Mr = 540.7 g / mol)是前药,在细胞内被细胞内酯酶水解 活性代谢物C21-去异丁酰ryciclesonide(= desciclesonide)。 这提供了较低的选择性 呼吸道。 Ciclesonide是一种非卤代糖皮质激素,在结构上与 布地奈德 并以对映体形式存在。 它是白色至黄白色晶体 几乎不溶于 .

效果

Ciclesonide(ATC R03BA08)具有抗炎,抗哮喘,抗过敏和免疫抑制的特性。 该作用是由于代谢产物desciclesonide与糖皮质激素受体结合所致。 最大的效果会延迟,大约四周后才会出现。 该化合物的几种特性可介导对肺部的选择性作用,并被认为可减少全身性不良反应:

适应症

  • 用于支气管哮喘的长期治疗
  • 过敏性鼻炎 (鼻腔喷雾,但尚未在许多国家/地区使用)。

剂量

根据药品标签。 该药物用于常规用途,每天吸入1-2次。 它不适用于急性疾病的治疗 哮喘 攻击。 降低患病的风险 鹅口疮,在进食或冲洗前使用 after 吸入.

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Ciclesonide在被CYP3A4水解后进一步代谢,在较小程度上被CYP2D6代谢。 由于血浆浓度低,相关的药代动力学药物 互动 不是预期的。 共同管理 CYP抑制剂的使用可能会导致ciclesonide或其代谢产物增加。

不利影响

最常见的可能 不利影响 偶尔发生的包括 鹅口疮, 头痛, 嘶哑, 咳嗽 after 吸入,自相矛盾的支气管痉挛, 恶心, 呕吐,不好 味道,皮疹和干燥 。 和其他一样 吸入糖皮质激素,则存在全身性副作用的风险。 鹅口疮 与其他吸入糖皮质激素相比,似乎少见一些。