激酶抑制剂

拉帕替尼

产品 拉帕替尼以薄膜包衣片 (Tyverb) 的形式在市场上出售。 自 2007 年以来，它已在许多国家获得批准。 结构和特性 拉帕替尼 (C29H26ClFN4O4S，Mr = 581.1 g/mol) 作为拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物存在于药物中。 它是一种 4-苯胺喹唑啉，呈黄色粉末，微溶于水。 效果…… 拉帕替尼

拉罗替尼

产品 Larotrectinib 自 2018 年起在美国获得批准，自 2019 年起在欧盟获得批准，自 2020 年起在许多国家以胶囊和口服溶液形式 (Vitrakvi) 获得批准。 结构和特性 Larotrectinib (C21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g/mol) 以硫酸拉罗替尼的形式存在于药物中。 作用 Larotrectinib (ATC L01XE53) 具有抗肿瘤和抗增殖特性。 … 拉罗替尼

伊达利西布

产品 Idelalisib 于 2015 年以薄膜包衣片形式 (Zydelig) 在许多国家获得批准。 结构和特性 Idelalisib (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) 以白色粉末形式存在，可溶于酸性环境。 作用 Idelalisib (ATC L01XX47) 具有抗增殖、选择性细胞毒性和抗肿瘤特性。 这些作用是由于抑制磷脂酰肌醇 3-激酶 p110δ。 … 伊达利西布

核糖体

产品 Ribociclib 于 2017 年以薄膜包衣片形式 (Kisqali) 在美国、欧盟和许多国家获得批准。 结构和特性 Ribociclib (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) 在药物中以 ribociclibsuccinate 的形式存在，一种淡黄色至黄棕色结晶粉末。 作用 Ribociclib (ATC L01XE42) 具有抗肿瘤和抗增殖特性。 效果是…… 核糖体

Binimetinib

产品 Binimetinib 于 2018 年在欧盟和美国获得批准，并于 2019 年在许多国家以薄膜包衣片形式 (Mektovi) 获得批准。 结构和特性 Binimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) 以淡黄色粉末存在，几乎不溶于水。 作用 Binimetinib (ATC L01XE41) 具有抗肿瘤和抗增殖特性。 效果是…… Binimetinib

依罗替尼

产品 Ibrutinib 以胶囊形式 (Imbruvica) 市售。 自 2014 年以来已在许多国家获得批准。薄膜包衣片于 2019 年注册。 结构和特性 依鲁替尼 (C25H24N6O2, Mr = 440.5 g/mol) 以白色物质存在，几乎不溶于水。 作用 Ibrutinib (ATC L01XE27) 是一种非竞争性（不可逆）的 Bruton 抑制剂…… 依罗替尼

Osimertinib

产品 Osimertinib 于 2015 年在美国获得批准，并于 2016 年在欧盟和瑞士以薄膜包衣片形式 (Tagrisso) 获得批准。 结构和特性 奥希替尼以甲磺酸奥希替尼的形式存在于药品中（C28H33N7O2 – CH4O3S，Mr = 596 g/mol）。 它是一种甲基吲哚、苯胺和嘧啶衍生物。 奥希替尼 (ATC L01XE35) 的作用... Osimertinib

图卡替尼

产品 Tucatinib 于 2020 年以薄膜包衣片形式 (Tukysa) 在美国和许多国家获得批准。 结构和特性 Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) 作用 Tucatinib 具有抗肿瘤和抗增殖特性。 效果是由于抑制 HER2 酪氨酸激酶。 半衰期约为 8.5 小时。 适应症 与曲妥珠单抗联合使用…… 图卡替尼

帕那替尼

产品 Ponatinib 以薄膜包衣片形式 (Iclusig) 市售。 它于 2013 年在欧盟和 2014 年在许多国家获得批准。 结构和性质 Ponatinib (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g/mol) 作为 ponatinib 盐酸盐存在于药物中，一种白色至黄色粉末，其水溶性随着 pH 值的增加而降低. 这是 … 帕那替尼

阿尔贝利西卜

产品 Alpelisib 于 2019 年在美国获得批准，并于 2020 年在许多国家以薄膜包衣片形式 (Piqray) 获得批准。 结构和性质 Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) 以白色粉末形式存在。 作用 Alpelisib (ATC L01XX65) 具有抗增殖和抗肿瘤特性。 这些影响是由于抑制了磷脂酰肌醇的 α-亚基…… 阿尔贝利西卜

伊马替尼

产品 伊马替尼以薄膜包衣片（Gleevec、Gleevec GIST、generic）的形式在市场上出售。 自 2001 年以来，它已在许多国家获得批准。仿制药于 2016 年上市。它们未被批准用于治疗胃肠道间质瘤 (GIST)，因为该适应症仍受专利保护。 2017年，伊马替尼… 伊马替尼

阿法

产品 阿法替尼于 2013 年在美国和欧盟获得批准，并于 2014 年以薄膜包衣片形式 (Giotrif) 在许多国家获得批准。 结构和性质 阿法替尼 (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) 是一种 4-苯胺喹唑啉衍生物，以阿法替尼二马来酸盐的形式存在于药物中，一种可溶于水的白色至棕黄色粉末。 它 … 阿法