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Osimertinib于2015年在美国获得批准，并于2016年在欧盟和瑞士获得了薄膜包衣片剂形式（Tagrisso）的批准。
结构与性能
奥西替尼在药品中以甲磺酸奥西替尼（C28H33N7O2 -CH4O3S，Mr = 596 g / mol）。 它是甲基吲哚，苯胺和嘧啶的衍生物。
效果
奥西替尼（ATC L01XE35）具有抗肿瘤和抗增殖特性。 这种作用归因于与突变表皮生长因子受体（EGFR）变体的选择性和不可逆结合。 相反，EGFR野生型不受抑制。 奥西替尼也可有效抵抗具有T790M突变的EGFR。 这种突变常见于治疗抵抗和晚期 肺 癌症。 在这种情况下，位置790处的苏氨酸被替换为 蛋氨酸。 奥西替尼具有48小时的长半衰期。
适应症
用于治疗局部晚期或转移性非小细胞的成年患者 肺 癌症 （NSCLC）具有EGFR T790M突变，在EGFR TKI治疗期间或之后经历了疾病进展。
剂量
据SmPC。 平板 每天服用一次，与进餐无关。
禁忌
- 过敏症
- 同时使用圣约翰草
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Osimertinib是CYP3A的底物， P-糖蛋白及 BCRP，以及相应的毒品 互动 是可能的。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 , 皮肤 皮疹， 皮肤干燥和指甲毒性。
