帕那替尼

产品

帕纳替尼可以薄膜包衣片剂形式（Iclusig）商购获得。 它于2013年在欧盟和2014年在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

帕那替尼（C₂₉H₂₇F₃N₆O，M_r = 532.6 g / mol）在药物中以盐酸ponatinib的形式存在（白色至黄色） 粉 谁的 水 溶解度随pH值的增加而降低。 它是一种氟化的咪唑并哒嗪，哌嗪和苯甲酰胺衍生物。 三键是一个特殊功能。

效果

帕纳替尼（ATC L01XE24）具有抗增殖和选择性抑制细胞生长的特性。 该作用归因于与BCR-ABL激酶的高亲和力结合和细胞增殖的抑制。 帕纳替尼对激酶的突变体变体（尤其是T315I突变）也有效，因此可用于对其他BCR-ABL抑制剂有抗药性的情况。 帕纳替尼具有约22小时的长半衰期。

适应症

• 慢性粒细胞白血病 （出于抵抗或不宽容 达沙替尼 or 尼罗替尼，用于T315I突变）。
• 费城染色体阳性急性淋巴细胞 白血病 （出于抵抗或不宽容 达沙替尼，用于T315I突变）。

剂量

根据专业资料。 该药物每天服用一次，无论进餐时间如何。

禁忌

• 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Ponatinib被CYP3A4和相应的药物代谢 互动 与CYP抑制剂和诱导剂合用是可能的。 毒品 胃酸碱度升高可能会降低 生物利用度 （例如，PPI）。

不利影响

最常见的可能 不利影响 血小板数量减少，皮疹，干燥 皮肤及 腹痛。 可能严重 不利影响 包括动脉 血栓形成 和 肝 毒性。