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Ribociclib于2017年在美国,欧盟和许多国家/地区获得了薄膜包衣片剂形式(Kisqali)的批准。
结构与性能
核糖体(C23H30N8O,Mr = 434.5 g / mol)在药物中以核糖核苷琥珀酸酯的形式存在,为浅黄色至黄棕色结晶 粉.
效果
Ribociclib(ATC L01XE42)具有抗肿瘤和抗增殖特性。 这种作用是由于细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的选择性抑制所致。 酶 参与细胞周期,细胞增殖,DNA复制和细胞生长。 Ribociclib抑制细胞周期从G1到S期的转变。
适应症
与芳香化酶抑制剂联合用于治疗HR阳性,HER2阴性,晚期或转移性绝经后妇女 乳腺癌.
剂量
据SmPC。 平板 每天服用一次,与进餐无关。 为期21天的治疗周期,然后休息7天。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Ribociclib是CYP3A4的底物。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括中性粒细胞减少症 恶心, 疲劳, 腹泻。 , 脱发, 呕吐, 便秘, 头痛, 然后回来 疼痛。 Ribociclib延长了QT间隔。