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Alpelisib于2019年在美国获批,并于2020年在许多国家被批准采用薄膜包衣片剂形式(Piqray)。
结构与性能
阿尔培昔布(C19H22F3N5O2S,Mr = 441.5 g / mol)以白色存在 粉.
效果
Alpelisib(ATC L01XX65)具有抗增殖和抗肿瘤的特性。 该作用是由于抑制了磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Kα)的α-亚基。 编码催化性α-亚基的基因突变导致PI3Kα活性增加和肿瘤发生。 半衰期为8至9小时。
适应症
与...结合使用 氟维司群 用于治疗HR阳性,HER2阴性的绝经后妇女 乳腺癌 当患者接受包括芳香酶抑制剂在内的内分泌治疗后,在疾病发展后出现PIK3CA突变。
剂量
据SmPC。 平板 饭后立即每天服用一次,并且通常在一天的同一时间服用。
禁忌
- 过敏症
- 怀孕,育龄妇女。 Alpelisib具有破坏生育力(致畸)的特性。
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Alpelisib在少数情况下会被CYP450同工酶代谢。 它是 BCRP.
不利影响
最常见的潜在不良反应包括(与氟维司群合用):