阿法

产品

阿法替尼于2013年在美国和欧盟获得批准,并于2014年在许多国家获得薄膜包衣片剂形式(Giotrif)的批准。

结构与性能

阿法替尼(C24H25氯芬5O3Mr = 485.9 g / mol)是一种4-苯胺喹唑啉衍生物,存在于 毒品 如阿法替尼二马来酸酯,白色至棕黄色 可溶于 。 它在结构上与其他EGFR TKI相关。

效果

阿法替尼(ATC L01XE13)具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于与EGFR(表皮生长因子受体),HER2和HER4的激酶结构域的共价结合。 这导致对ErbB途径的抑制。 阿法替尼具有长达37小时的长半衰期。

适应症

用于治疗转移性晚期非小细胞 癌症 (NSCLC)。

剂量

据SmPC。 平板 每天一次 禁食 基础。

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕
  • 哺乳禁忌

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

阿法替尼是一种底物和抑制剂 P-糖蛋白。 适当的毒品 互动 P-gp抑制剂和诱导剂是可能的。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 ,皮疹, 口腔粘膜炎, 循环, 干燥 皮肤,食欲不振和瘙痒。