拉罗替尼

产品

Larotrectinib自2018年以来已在美国获批，自2019年以来已获欧盟批准，自2020年以来已在许多国家获得胶囊和口服溶液形式（Vitrakvi）的批准。

结构与性能

拉罗替尼（C₂₁H₂₂F₂N₆O₂M_r 药物拉托替尼硫酸盐的含量为428.4 g / mol）。

效果

拉罗替尼（ATC L01XE53）具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于原肌球蛋白受体激酶TRKA，TRKB和TRKC的选择性和竞争性抑制。 拉罗替尼的半衰期短，约为3小时。

适应症

患有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤患者。

剂量

据SmPC。 胶囊 每天两次（早上和晚上）服用，与进餐无关。

禁忌

• 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Larotrectinib是CYP3A的受质， P-糖蛋白及 BCRP.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 疲劳，ALT升高，头晕，AST升高， 便秘, 恶心, 贫血及 呕吐.