拉帕替尼

热销产品

拉帕替尼以薄膜包衣的形式市售 (特维布)。 自2007年以来,它已在许多国家获得批准。

结构与性能

拉帕替尼 (C29H26氯芬4O4S,Mr = 581.1 g / mol)存在于 毒品 如拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物。 它是一种 4-苯胺喹唑啉,以黄色存在 很少溶于 .

效果

拉帕替尼 (ATC L01XE07) 具有抗肿瘤和抗增殖特性。 其作用基于抑制酪氨酸激酶 EGFR(表皮生长因子受体)和 HER2(2 型人表皮受体)。 它也被称为 EGFR/HER2 双重抑制剂。

适应症

用于治疗晚期或转移性 乳腺癌, 当 HER2 过度表达并与 卡培他滨 (前药 5-氟尿嘧啶).

剂量

据SmPC。 平板 每天至少在便餐前一小时或在便餐后至少一小时服用一次。 该药物不应与葡萄柚汁一起给药。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

拉帕替尼有潜力成为药物 互动. 它是 CYP3A4 的底物并抑制 CYP3A4、CYP2C8、 BCRP, P-糖蛋白和 OATP1B1。 它的发布在 取决于pH值。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括消化不适、皮疹、手足综合症、干燥 皮肤, 失眠, 疲劳,粘膜炎症,和 疼痛 在四肢和背部。