伯氨喹 是具有抗寄生虫特性的处方药。 用于预防，治疗和随访 疟疾. 在其治疗指南中 疟疾德国热带医学与国际学会 健康管理 （DTG）推荐 伯氨喹 作为辅助 治疗 至 氯喹 在治疗中 疟疾 特蒂亚纳。 在德国， 伯氨喹 由Bayer AG制造和销售，商品名为Primaquine。
什么是伯氨喹？
伯氨喹或N4-(6-甲氧基喹啉-8-基)戊-1,4-二胺是一种外消旋混合物，分子式为C15 H21 N3 O。它是一种8-氨基喹啉衍生物。 基础物质（伯氨喹双膦酸盐）是一种结晶、橙红色和 水-易溶 粉 具有中性气味和苦味 味道.
药理作用
口服后 管理，伯氨喹很容易通过 消化道 并迅速被 肝 羧基衍生物。 血浆峰值 浓度 大约2到3个小时内即可达到primaquine的效Primaquine的半衰期为5到6小时。 羧基衍生物（羧基伯氨喹）的半衰期为24至30小时。 仅有少量的伯氨喹（约1％）以原始形式排泄。 排泄通过尿液发生。 作为治疗剂，服用伯氨喹达14天。 日常 剂量 根据患者的体重计算，并取决于整体治疗方案或使用的其他药物。 为了预防，建议服用该药1至2天。 这 剂量 成人为 30 毫克，儿童每天每公斤体重 0.3 毫克。 预防措施必须在留在疟疾地区前1天至后1周内采取。 伯氨喹未被批准作为药物用于 预防疟疾 在德国。 为此，必须在国外购买该药物。
医疗用途
Primaquine自1940年代以来就开始生产，并在一些国家用作抗疟药。 但是，其确切的 作用机制 尽管进行了深入研究，但仍然未知。 据认为，该物质与疟原虫的DNA的相互作用抑制了疟原虫的生物合成。 蛋白质，导致病原体死亡。 线粒体功能障碍也正在考虑中。 伯氨喹对间日疟原虫和卵形疟原虫的红细胞外阶段非常有效，并且在恶性疟原虫的红细胞外阶段开始时非常有效。 该制剂还显示出对疟原虫，尤其是恶性疟原虫的配子细胞的巨大功效。 然而，已证明伯氨喹对疟原虫的红细胞阶段无效。 尽管在德国尚未批准将伯氨喹用于预防所有类型的疟疾。 在中非国家，哥伦比亚，伊朗和印度尼西亚的研究表明，高达85％的伯氨喹对病原体恶性疟原虫（预防疟疾的致病性）的预防作用高达XNUMX％。 相反，将伯氨喹用于治疗疟疾和热带疟疾被认为是无用的。 伯氨喹啉作为一种治疗药物并用于预防复发，可用于治疗由间日疟原虫和卵形疟原虫引起的特里亚疟疾。
风险和副作用
伯氨喹禁用于患有以下疾病的人 葡萄糖- 6磷酸盐 脱氢酶缺乏症和有 红斑狼疮 或类风湿 关节炎。 另一个禁忌症是服用潜在的溶血药物或对该药物具有个人敏感性。 服用伯氨喹时，建议监测 血液 计数。 期间使用伯氨喹的安全性 怀孕 尚未确定，因此在制定治疗计划时，必须将对未出生婴儿的潜在风险作为风险-收益比的一部分。 伯氨喹的副作用包括 贫血 和 头痛, 疲劳 和嗜睡，消化不良和 胃 抽筋和发痒 皮肤。 如果尿液变黑，则必须立即停止使用伯氨喹治疗，因为这可能表明 肝 超载， 肾 疾病或溶血。
