抗增殖

图卡替尼

产品 Tucatinib 于 2020 年以薄膜包衣片形式 (Tukysa) 在美国和许多国家获得批准。 结构和特性 Tucatinib (C26H24N8O2, Mr = 480.5 g/mol) 作用 Tucatinib 具有抗肿瘤和抗增殖特性。 效果是由于抑制 HER2 酪氨酸激酶。 半衰期约为 8.5 小时。 适应症 与曲妥珠单抗联合使用…… 图卡替尼

Pomalidomide

产品 Pomalidomide 以硬胶囊形式 (Imnovid) 市售。 2014年起在多个国家获批，2013年起在欧盟和美国注册。 结构和性质 Pomalidomide (C13H11N3O4, Mr = 273.2 g/mol)是沙利度胺的氨基衍生物，外消旋物。 也是 … Pomalidomide

帕那替尼

产品 Ponatinib 以薄膜包衣片形式 (Iclusig) 市售。 它于 2013 年在欧盟和 2014 年在许多国家获得批准。 结构和性质 Ponatinib (C29H27F3N6O, Mr = 532.6 g/mol) 作为 ponatinib 盐酸盐存在于药物中，一种白色至黄色粉末，其水溶性随着 pH 值的增加而降低. 这是 … 帕那替尼

伊马替尼

产品 伊马替尼以薄膜包衣片（Gleevec、Gleevec GIST、generic）的形式在市场上出售。 自 2001 年以来，它已在许多国家获得批准。仿制药于 2016 年上市。它们未被批准用于治疗胃肠道间质瘤 (GIST)，因为该适应症仍受专利保护。 2017年，伊马替尼… 伊马替尼

阿尔贝利西卜

产品 Alpelisib 于 2019 年在美国获得批准，并于 2020 年在许多国家以薄膜包衣片形式 (Piqray) 获得批准。 结构和性质 Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) 以白色粉末形式存在。 作用 Alpelisib (ATC L01XX65) 具有抗增殖和抗肿瘤特性。 这些影响是由于抑制了磷脂酰肌醇的 α-亚基…… 阿尔贝利西卜

芳香酶抑制剂

产品 芳香酶抑制剂以薄膜包衣片和包衣片的形式在市场上出售。 1996 年，许多国家批准的第一个第三代药物是阿那曲唑（Arimidex，美国，1995 年）。 其他药物今天可用。 今天可用的活性成分都属于第三代。 早期的药物，如氨基鲁米特和福美斯坦…… 芳香酶抑制剂

阿法

产品 阿法替尼于 2013 年在美国和欧盟获得批准，并于 2014 年以薄膜包衣片形式 (Giotrif) 在许多国家获得批准。 结构和性质 阿法替尼 (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) 是一种 4-苯胺喹唑啉衍生物，以阿法替尼二马来酸盐的形式存在于药物中，一种可溶于水的白色至棕黄色粉末。 它 … 阿法

Sacubitril

产品 脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲与缬沙坦的固定组合于2015年以薄膜包衣片（Entresto）的形式在美国、欧盟和许多国家获得批准。 该组合也称为 LCZ696。 结构和性质 Sacubitril (C24H29NO5, Mr = 411.5 g/mol) 是一种酯类前药，可水解…… Sacubitril