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芳香酶抑制剂可以薄膜包衣的形式商购 片 和包衣片剂。 在许多国家/地区,第一个获得批准的第三代代理是 阿那曲唑 1996年(美国Arimidex,1995年)。 其他 毒品 今天可以买到。 今天可用的活性成分都属于第三代。 较早的药物,例如氨基谷氨酰胺和福尔马坦在许多国家没有注册。
结构与性能
阿那曲唑 和 来曲唑 具有非甾体结构,是三唑衍生物。 依西美坦 具有甾体结构,并且与天然底物雄烯二酮有关。
效果
芳香酶抑制剂(ATC L02BG)具有抗雌激素,抗增殖和抗肿瘤的特性。 该作用归因于对芳香化酶的可逆或不可逆抑制。 细胞色素家族的这种酶(CYP19A1)负责内源性生物合成 雌激素 (雌酮, 雌二醇) 从 雄激素 (雄烯二酮, 睾酮)。 抑制会降低循环雌激素水平,从而减少残留 激素 可用于肿瘤细胞 增长.
适应症
用于治疗 乳腺癌 在绝经后妇女中
滥用
芳香酶抑制剂被滥用 健美运动 和 兴奋剂 代理商。 他们抑制转化 合成代谢类固醇 至 雌激素 并被认为阻止了 男性乳房发育症 (男人的乳房)。
剂量
据SmPC。 的 毒品 由于其半衰期长,因此可以每天服用一次。 他们总是在一天的同一时间进行管理。
有效成分
非甾体芳香化酶抑制剂可逆地结合到该酶上:
甾体芳香化酶抑制剂不可逆地与芳香化酶结合。 它们是自杀抑制剂:
禁忌
禁忌症包括:
- 过敏症
- 绝经前激素状态
- 怀孕,哺乳
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
来曲唑 和 依西美坦 是CYP450同工酶的底物 互动 是可能的。 雌激素 可能会逆转阿那曲唑的作用,因此不应同时使用。
不利影响
不利影响 很大程度上是雌激素水平降低的结果,类似于 更年期症状。 最常见的不良影响包括:
- 潮热
- 皮疹
- 头痛
- 肌肉和关节疼痛
- 疲劳
- 睡眠障碍
- 出汗
- 情绪波动
- 恶心