特比萘芬:效果、医学应用、副作用

特比萘芬的作用原理

与动物和人类一样,真菌也由单个细胞组成,这些细胞在某些条件下也可以单独存活。因此,细胞是所有生命形式中最小的、独立的结构单位。为了在感染真菌时以有针对性和选择性的方式仅损害真菌细胞,利用了生命形式之间的差异。这些差异在细胞水平上并不是很大(例如,人类和霉菌之间的关系比某些细菌物种之间的关系更密切)。因此,许多抗真菌药物以细胞膜为靶点,而细胞膜在真菌和人类中具有不同的结构。

在人类和许多动物中,将细胞与外界分开并启用许多代谢途径的膜主要由特殊的脂质(例如胆固醇)组成。胆固醇赋予细胞膜抵抗环境影响所需的灵活性。在真菌中,这项任务是由麦角甾醇物质完成的,麦角甾醇的化学性质与胆固醇相似,但在某些方面具有不同的结构。

活性成分特比萘芬抑制真菌细胞中麦角甾醇的产生。由此导致膜中麦角甾醇的缺乏会抑制真菌细胞的生长,甚至导致它们死亡。

特比萘芬的摄取、降解和排泄

摄入后,活性成分特比萘芬在肠道中被充分吸收。然而,其中一部分在肝脏中迅速分解,因此只有大约一半的给药剂量到达大血管,一个半小时后可以测量到最高水平。由于活性成分具有高度脂溶性,因此可以很好地渗透到皮肤和指甲中。约30小时后,一半活性成分被排出体外。

特比萘芬可以被细胞色素 P450 酶的许多不同亚型分解,这对于使其更易溶于水是必要的。降解产物通过肾脏通过尿液排出或通过肠道通过粪便排出。

特比萘芬什么时候用?

抗真菌药物特比萘芬用于治疗皮肤和指甲真菌病。对于真菌性皮肤病,通常局部涂抹(例如特比萘芬乳膏)。此外,还有含有特比萘芬的水溶性指甲油,用于治疗轻度至中度灰指甲。对于严重的皮肤真菌或指甲真菌感染,治疗是全身性的(以特比萘芬片剂的形式)。

对于皮肤真菌,应用通常只需几周,但对于指甲真菌,可能需要几个月。

特比萘芬的使用方法

在治疗真菌性皮肤病时,特比萘芬以百分之一的乳膏、凝胶或喷雾剂的形式使用。应每天将其涂在受影响的区域和邻近区域一次或两次。根据感染类型,应用一到两周。

水溶性指甲油可用于治疗轻度至中度指甲真菌感染。它适用于整个受影响的指甲板、周围皮肤和指甲前缘下方。六小时后,可以用水去除漆残留物。

对于严重的皮肤真菌感染或指甲真菌疾病,治疗采用特比萘芬片剂,每片含有 250 毫克活性成分。这些药片每天服用一次,用一杯水送服,与膳食无关。特比萘芬应始终在一天的同一时间服用。根据疾病的严重程度,特比萘芬通常服用四到六周(在真菌皮肤感染的情况下)或长达三个月(在真菌指甲感染的情况下)。

特比萘芬有哪些副作用?

在服用特比萘芬时,超过百分之十的治疗者会出现头痛、食欲下降、胃肠道症状(如恶心、腹痛、腹泻)、皮肤反应(如皮疹和瘙痒)、肌肉和关节疼痛。

十分之一到百分之一的患者报告有特比萘芬副作用,如抑郁、味觉障碍、味觉丧失和疲劳。

这里提出的副作用主要发生在服用特比萘芬时。当涂抹到皮肤上时,最多会产生非常轻微的副作用。特比萘芬指甲油有时会引起发红和皮肤刺激。

使用特比萘芬时应注意什么?

由于特比萘芬被肝脏中的酶分解,肝脏中的酶也分解许多其他药物和体内异物,因此同时使用会影响每种物质的活性成分水平 - 增加或减少它们:

特别是,通过细胞色素 P450 2D6 酶代谢的活性物质与特比萘芬结合时分解得更慢,因此可以在体内积累。例如,这些药物包括抗抑郁药(三环类抗抑郁药、选择性血清素再摄取抑制剂、MAO抑制剂)、稳定心律的药物(1A、1B和1C类抗心律失常药)和β-受体阻滞剂(心血管药物)。

由于关于孕妇使用特比萘芬的数据非常有限,因此为了安全起见,在怀孕期间不应使用活性物质。这同样适用于母乳喂养。也不建议儿童使用特比萘芬。

老年患者(65岁以上)可服用特比萘芬,但应事先检查肝肾功能。肝或肾功能不全的患者不得服用特比萘芬。

如何获取含有特比萘芬的药物

活性成分含量不超过百分之一的皮肤制剂无需药房处方即可购买。这同样适用于特比萘芬指甲油。口服特比萘芬片需要处方。

特比萘芬为人所知多久了?

特比萘芬由诺华制药公司于1991年在欧洲推出,并于1996年在美国推出。该专利于2007年到期,随后在美国申请了用于儿童治疗的延期专利。然而,许多含有活性成分特比萘芬的仿制药已在德国上市。