产品
Beta阻滞剂在许多国家/地区以以下形式提供: 片,薄膜衣片,缓释片等 胶囊, 解决方案, 眼药水,以及注射和输液 . 普萘洛尔 (Inderal)是该集团于1960年代中期上市的第一位代表。 今天,最重要的活性成分包括 阿替洛尔, 比索洛尔, 美托洛尔 和 奈比洛尔 (见下文)。 β-受体阻滞剂是术语β-肾上腺素能受体拮抗剂的缩写。
结构与性能
Beta受体阻滞剂通常以消旋体形式存在。 两个都 对映体 可能有不同的活动。 亲脂性和亲水性β受体阻滞剂之间存在区别。
效果
Beta受体阻滞剂(ATC C07)具有抗高血压,抗心绞痛,外周血管收缩和抗心律不齐的特性。 它们作用于心脏的传导系统和收缩力(β1受体):
- 负变时性:降低 心 率。
- 负性肌力:心脏收缩力降低。
- 负同向性:AV传导速度降低。
这降低了心脏的工作量, 氧气 消费。 此外,β受体阻滞剂抑制肾素的释放并降低眼睛的眼内压。 特别是非选择性β受体阻滞剂可导致支气管收缩(β2受体)。 这种作用是由于β-肾上腺素受体(β1和/或β2)的竞争性拮抗作用,即天然配体的置换 去甲肾上腺素 和肾上腺素。 Beta受体阻滞剂属于 交感神经药,即它们消除了同情心的影响 神经系统,是植物神经系统的一部分。
β受体阻滞剂的分类
- 选择性:非选择性β受体阻滞剂,例如 普萘洛尔 与beta1和beta2受体结合。 与beta1受体的选择性结合(例如, 美托洛尔)被认为是一种优势。 它也被称为心脏选择性,因为β1受体以高浓度存在于心脏中。 心。 选择性β受体阻滞剂不太可能引起支气管收缩(β2)。 Beta2受体也存在于 船舶。 选择性不是绝对的, 剂量-依赖。
- 分类为亲水性β受体阻滞剂(例如, 阿替洛尔)和亲脂性β受体阻滞剂(例如, 普萘洛尔).
- 血管舒张性β-受体阻滞剂具有血管舒张性。 例如,这些包括 卡维地洛 和 拉贝洛尔,这也是alpha阻止程序。 奈必洛尔 扩张 船舶 通过促进释放 一氧化氮 (不)。
其他标准:
适应症
心血管:
神经系统:
- 偏头痛预防
- 焦虑相关的急性躯体症状和 心动过速 (例如,兴奋,怯场),尤其是普萘洛尔
- 原发性震颤
眼疾:
肾上腺髓质疾病:
甲状腺疾病:
- 甲状腺功能亢进症
- 甲状腺毒性危机
皮肤科:
- 血管瘤,参见心得安血管瘤。
剂量
根据专业资料。 给药间隔取决于活性成分的半衰期。
滥用
Beta受体阻滞剂可能被误用为 兴奋剂 需要稳定手部的运动中的经纪人,因此被禁止。 这些包括,例如,射箭和台球。
活性物质
Beta受体阻滞剂通常包含后缀-olol。 非选择性beta受体阻滞剂(beta1和beta2受体):
- 普萘洛尔(Inderal, 通用).
- 索他洛尔(Sotalex,通用)
Beta1选择性β受体阻滞剂:
- 阿替洛尔 (Tenormin, 通用).
- 比索洛尔(Concor,非专利)
- 头孢洛尔(Selectol)
- 艾司洛尔 (Brevibloc,泛型)
- 美托洛尔 (贝洛克·佐克(Beloc ZOK), 通用).
- 奈比洛尔(奈比利特,仿制药)
与α1阻滞效果:
- 卡维地洛 (Dilatrend,通用)。
- 拉贝洛尔(特奈特)
青光眼治疗:
- 参见“β-受体阻滞剂” 眼药水.
在许多国家/地区还存在无法或无法购得的其他试剂。
禁忌
禁忌症包括(选择):
- 过敏症
- 心动过缓
- 心源性休克
- 低血压
- 代谢性酸中毒
- 严重的外周循环障碍
- AV块
- 病窦综合征
- 代偿性心力衰竭
- 周围动脉闭塞性疾病,雷诺氏综合征
- 未经治疗的嗜铬细胞瘤
- 支气管痉挛
- 支气管 哮喘 (va非选择剂)。
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
毒品 互动 有可能与其他 降压药 和其他 毒品 影响 心血管系统,例如, 抗心律失常药. 钙 不应同时使用通道阻滞剂。 一些β受体阻滞剂是CYP450同工酶的底物,例如美托洛尔。 使用抗糖尿病药时,请务必注意,β受体阻滞剂可以掩盖糖尿病的症状。 低血糖.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 疲劳,虚弱,头晕, 心动过缓, 冷 四肢,低血压和胃肠道疾病。 非选择性β受体阻滞剂最常见的是呼吸障碍和支气管收缩。