热销产品
托特罗定以持续释放的形式可商购 胶囊 (右旋糖醇SR)。 自2000年以来,它已在许多国家/地区获得批准。其后续产品, 非索罗定 (Toviaz),于2008年推出, 去铁索丁 (Tovedeso)将于2019年上市。非缓释制剂也可在美国(Detrol)购得。
结构与性能
托特罗定(C22H31不,Mr = 325.5g / mol)是叔胺。 它存在于 毒品 如酒石酸托特罗定,白色结晶 粉 溶于 水 浓度为12 mg / mL。 托特罗定被CYP2D6生物转化为活性代谢物 去铁索丁 (tovedeso)。 非索罗定 也被代谢成相同的代谢物 酯 水解,其个体间差异较小。
效果
托特罗定(ATC G04BD07)具有副交感神经特性。 它是毒蕈碱受体的竞争性抑制剂。 膀胱 壁肌,在尿液排泄和糖尿病的发病机制中起着重要作用 膀胱过敏。 根据文献,托特罗定在体外对任何特定的受体亚型没有选择性。 但是,在体内,它优先结合 膀胱 而不是 唾液腺。 尽管如此,干 口 是最常见的不良反应。
适应症
用于治疗 膀胱过度活动症.
剂量
根据药品标签。 通常 剂量 含或不含食物2到4毫克。 由于持续释放剂型,每天一次 管理 尽管半衰期比较短,但仍然足够。
禁忌
- 过敏症
- 尿retention留
- 严重溃疡性结肠炎
- 有毒的巨结肠
- 未经治疗的窄角型青光眼
- 重症肌无力
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Tolterodine由CYP2D6和CYP3A4代谢。 相应的毒品 互动 是可能的。 其他 互动 已经描述了胆碱酯酶抑制剂, 抗胆碱药, 甲氧氯普胺及 西沙必利.
不利影响
不利影响 可以很大程度上归因于该药物的抗胆碱能特性。 最普遍的 不利影响 包括干燥 口,睡意, 疲劳, 失眠, 头痛,头晕,视觉障碍, 鼻窦炎, 胀气, 消化不良, 腹痛, 便秘, 干燥 皮肤,皮肤潮红,周围水肿和排尿困难。