麦角胺的作用原理
麦角胺是麦角生物碱类的活性成分。摄入后,它以多种方式在体内发挥作用。其治疗偏头痛的功效主要是由于麦角胺与人体自身的信使物质血清素具有相似的结构。
因此,活性成分还与大脑中的血清素对接位点(5HT1 受体)结合。结果,大脑中的血管收缩,神经细胞释放更少的促炎信使物质。因此,麦角胺可以抵消两种可能引起偏头痛发作的机制。
此外,麦角胺还与其他对接位点结合。这些包括。
- 血管上的受体(α-肾上腺素受体):这会导致麦角胺对动脉和静脉产生血管收缩作用。
- 子宫上的受体:麦角胺导致子宫肌肉收缩,从而引产。
- 中枢神经系统中的多巴胺受体,如呕吐中枢,会导致麦角胺引起恶心和呕吐。
与这些对接位点的结合主要解释了药物的副作用。
麦角胺如何预防丛集性头痛尚不清楚。
吸收、降解和排泄
什么时候使用麦角胺?
麦角胺被批准用于治疗偏头痛发作,尤其是当其他药物作用不足或不合适时,偏头痛发作时间较长。
此外,医生还会开出麦角胺来在有限的时间内预防丛集性头痛。患者服用活性成分,直到更合适的预防性长期治疗开始发挥作用。它特别适用于患有夜间丛集性头痛发作的患者。此外,目前还没有直接批准治疗丛集性头痛的药物。因此,在这些情况下,医生会使用“标签外”的活性成分。
如何服用麦角胺
患者在偏头痛发作时尽早服用麦角胺。活性成分以片剂形式提供,在吞咽前充分咀嚼并在口中保留一段时间。如果偏头痛发作伴有恶心或呕吐,建议将片剂溶解在半杯水中,然后饮用。
常用剂量是一粒麦角胺(相当于两毫克)。如果偏头痛再次发作,患者最早可以在四到六个小时后再服用一剂麦角胺。一天内的最大剂量为两片。这里一周的最大剂量是三片。
例如,为了短期预防丛集性头痛,患者可以早上服用一粒,晚上服用一粒。如果患者主要在夜间发作,医生通常建议他们在睡觉前服用麦角胺。
顺便说一句:由于麦角胺没有被明确批准用于预防丛集性头痛,因此相应制剂的说明书中没有这方面的具体信息。因此,请与您的医生详细讨论服用量,并仅按照处方服用药片。
麦角胺有哪些副作用?
麦角胺不仅选择性地与血清素对接位点(受体)结合,有助于缓解偏头痛发作。该活性成分还会激活其他受体,因此会产生一些不良副作用。
这些通常涉及胃肠道。除此之外,麦角胺会兴奋呕吐中枢的多巴胺对接位点:患者感到恶心和呕吐。此外,活性成分会导致某些人腹泻。
麦角胺会收缩血管,从而增加血压并扰乱血流。如果患者长期服用麦角胺,他们可能会因血流永久中断而面临血管闭塞的风险。
长期使用还会使身体对疼痛更加敏感,从而引起持续性头痛(药物性头痛)。
在个别情况下,麦角胺会引起心肌循环障碍,表现为胸骨后剧烈疼痛(心绞痛)。心律失常也是可能的。
如果突然感到剧烈疼痛和胸闷,并伴有气短、出汗和恶心,请立即就医。
什么时候不应该服用麦角胺?
在某些情况下,您不应该服用含有麦角胺的药物。这些包括:
- 对药物的活性物质或任何其他成分过敏
- 已知的大脑或手臂和腿部大动脉循环障碍(外周动脉闭塞性疾病 - pAVK)
- 冠状动脉疾病(冠状动脉疾病)
- 高血压
- 严重肝肾疾病
- 肾上腺髓质肿瘤(嗜铬细胞瘤)
- 甲状腺毒危象(血液中甲状腺激素过多的甲状腺疾病)
- 怀孕和哺乳期(麦角胺可能引产)。
麦角胺片含有乳糖。患有半乳糖或乳糖不耐受的患者最好不要服用麦角胺片。
此外,麦角胺不适合服用以下药物的人:
- 曲坦类药物和其他含麦角胺的药物
- HIV 药物(HIV 蛋白酶抑制剂,例如利托那韦)
- Beta阻滞剂
- 大环内酯类抗生素(例如阿奇霉素、红霉素)
- 四环素类抗生素
这些药物相互作用可能与麦角胺发生
服用同时治疗心血管疾病的药物(β受体阻滞剂)的患者可能会出现手臂和腿部主要动脉的血流较差的情况。麦角胺与一些β受体阻滞剂一样,具有血管收缩作用,这就是为什么同时服用时这种作用会增强。
麦角胺在肝脏中被酶系统 (CYP3A4) 分解。如果患者同时使用抑制该系统的药物(CYP 抑制剂),则可以防止麦角胺的分解。结果,血液中活性物质的浓度增加,血管收缩作用增强,发生循环障碍。这些抑制剂包括例如大环内酯类抗生素、各种抗真菌感染的药物以及葡萄柚。
怀孕和哺乳期间的麦角胺
麦角胺会收缩血管,从而减少或完全切断通过胎盘向未出生婴儿的血液供应。
通过作用于α受体,麦角胺还介导子宫肌肉的节律性收缩。因此,该药物会导致早产并增加流产的风险。怀孕期间不应服用麦角胺。
在母乳喂养期间,麦角胺会减少产奶量。在某些情况下,它可能根本无法生产。这是因为麦角胺像多巴胺一样作用于脑下垂体,阻止催乳素激素的释放,而催乳素通常会刺激乳腺的产奶量。
麦角胺也会进入母乳,引起新生儿腹泻、呕吐和痉挛。根据制造商的信息,如果母乳喂养的女性绝对想服用麦角胺,那么她们必须在服用前断奶。
作为替代方案,止痛药扑热息痛最适合治疗整个怀孕期间的轻度偏头痛。对于更严重的疼痛或如果对乙酰氨基酚不能充分发挥作用,医生会在怀孕和哺乳期间开出经过充分研究的曲坦类药物,例如舒马曲坦。理想情况下,母亲在服用后应暂停母乳喂养十二小时。
如何获得麦角胺药物
在德国,麦角胺可通过处方以任何剂量和包装尺寸获得。因此,只能在有医生处方的药房购买。
自 2014 年起,含有活性成分麦角胺的药物就不再在瑞士上市。在奥地利,目前也没有含有麦角胺的药物。
麦角胺从什么时候开始为人所知?
麦角胺等麦角生物碱在中世纪因麦角中毒(麦角中毒)等流行病而首次为人所知。圣安东尼火灾(这种疾病仍然被称为圣安东尼火灾)不定期发生,在 40,000 年造成约 943 人死亡。中毒发生在食用了沾有麦角真菌的黑麦后。
经过作为药物基础物质的研究,麦角胺首次由瑞士的生物化学家于1918年从麦角真菌中纯制得。麦角胺最初主要用于治疗产后出血和流产。后来,它被认为是治疗偏头痛发作的首选药物。