热销产品
非索罗定可以持续释放的形式在市场上买到 片 (Toviaz)。 自2007年以来已在欧盟获得批准,自2008年以来已在许多国家获得批准。
结构与性能
非索罗定(C26H37没有3Mr = 411.58 g / mol)存在于 毒品 如非索罗定富马酸酯。 它是一个 酯 前药,可迅速完全水解为活性代谢物 去铁索丁 (tovedeso,5-羟甲基托特罗定)。 该代谢产物也是由CYP2D6形成的 托特罗定 (Detrusitol),已被批准用于相同的适应症。
效果
非索罗定(ATC G04BD11)是一种竞争性和特异性毒蕈碱受体拮抗剂。 完全效果会在2-8周内延迟。 非索罗定的潜在优势超过 托特罗定 是 酯 水解。 确实,并非微不足道的人口比例无法从 托特罗定 (CYP2D6弱代谢者)。
适应症
用于治疗 膀胱过度活动症.
剂量
根据药品标签。 非索罗定每天服用一次,有或没有食物。 每日最高 剂量 是8毫克。
禁忌
- 过敏症
- 尿retention留
- 胃retention留
- 未经治疗的窄角型青光眼
- 重症肌无力
- 肝功能严重受损
- 在中度至重度肝或肾功能不全患者中同时使用强效或中效CYP3A4抑制剂。
- Shweree溃疡性结肠炎
- 有毒的巨结肠
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Fesoterodine迅速且完全水解为活性代谢物5-羟甲基托特罗定,它是CYP2D6和CYP3A4的底物。 因此,适当的CYP抑制剂可能会增加 浓度 代谢产物并增强其作用,以及 不利影响。 其他 抗胆碱药,例如三环 抗抑郁药,可能会增加 不利影响。 非索罗定可能会降低对动力学的影响。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括干燥 口, 尿道感染,排尿困难,头晕, 失眠, 头痛, 眼睛干涩,喉咙干燥,较低 腹痛, 腹泻。 , 消化不良, 便秘及 恶心.