医学界首先提到生化代谢过程 肝 作为首过效应的通道，它会变形 毒品 被口服代谢成所谓的代谢产物，因此减弱或激活了它们的功效。 新陈代谢的强度 肝 与个人肝功能直接相关，因此因人而异。 特别是在药物研发中，首过效应起着一定的作用，因为它与药物必不可少的相关 生物利用度.
什么是首过效应？
在第一次通过 肝，药物会进行生化转化。 这种转换的极端执行方式与患者的个人肝功能有关。 在肝脏的第一次通过期间，药物会进行生物化学转化。 进行这种转换的极端程度取决于患者的个人肝功能。 医生也将生化转化过程本身称为代谢。 肝脏的第一代代谢在医学上被称为首过效应，其产生的中间产物与实际药物几乎没有关系。 代谢会消除药物的功效，或者首先产生有效的产品（例如经口） 毒品 在开发过程中考虑了首过效应。 因此，虽然一些 毒品 由于首过效应而失去功效，其他则首先被代谢激活。 与此直接相关的是，药代动力学将术语“首过效应”理解为是指药物首次通过肝脏后的提取物量。
功能，效果和目标
首过效应主要对口服药物（即所有吞咽药物）起作用。 平板，包衣片和 胶囊 属于这个类别，毒品也属于这个类别 喝酒经口摄入后，药物进入 胃，从它继续前进到 小肠。 在两个 胃 和 小肠，药物开始被吸收，因此它可以进入血液并发挥作用。 然而 胃 和 小肠 都连接到所谓的门户 静脉 系统，这意味着药物首先进入肝脏，这是该过程的一部分。 只有通过肝脏通道后，它们才能通过肝脏进入身体的其他部位。 血液 并将自己散布到那里达到预期效果的位置。 生化反应（例如首过效应）会在肠和肝通过过程中发生。 这 酶 因此，经口吸收的药物中的一部分被裂解并分配给化学基团。 这些代谢产生代谢产物作为反应产物，人体通常试图使外源药物失活。 通常， 水 由于生物体希望尽快消除异物，因此外源物质的溶解度在代谢过程中也会增加。 因此，如果存在极端的首过效应，则所讨论的药物永远不会到达其作用部位，因为该药物会提前排泄。 这减少了 生物利用度 和该药的一般功效。 另一方面，所谓的 前体药物 利用首过效应，因为它们是与有效代谢物前体相对应的药物。 这意味着，只有当它们在肝脏中代谢时，它们才能成为针对特定疾病的有效物质。 通常，首过效应的参与在肝病患者中起特殊作用。 再次，理想的代谢形式与药物的局部应用特别相关，在这种情况下， 吸收因此，还可以显着降低对整个生物体的副作用。
风险，副作用和危害
除非有 前体药物，首过效应通常是口服药物的不良副作用。 可以采取几种方法来避免这种副作用。 例如， 直肠 未连接到门户网站系统。 因此，可以使用栓剂来规避首过效应。 胃肠道 ，那恭喜你， 透皮贴剂 或静脉内和肌肉内 注射。 最终，所有肠胃外，舌下和颊侧给药都适合绕过肝脏通过。 在某种程度上，在不增加风险的情况下，这是可能的，但是，增加剂量也可以恢复口服药物的功效。 实际上，酶促过程和蛋白质介导的转运过程可以通过这种方式饱和，因此，首过效应几乎总是与特定的 剂量 有问题的代理商。 在一定剂量下，所有削弱活性成分的过程都会饱和，并且更高数量的活性成分可自动用于相应的系统。 饱和 浓度 各自的药物也被称为突破 剂量。 但是，剂量不能随意增加，因为任何肝脏内部代谢能力的过度提高都会带来负面影响。 肝脏中新陈代谢过程的一个特殊特征是它的个性。 因此，首过效应因人而异，并且与他们的肝功能直接相关。 因此，突破 剂量 给定药物的使用也随患者及其肝脏质量的不同而不同。 但是，在最初没有对给定剂量的给定药物显示出明显的首过效应的患者中，一段时间后仍可能发生新陈代谢。 例如，如果确定 酶 服用该药物会在肝脏中积聚更多，然后这种酶的诱导作用可能还会降低药物的持续使用效果。
