产品和退出市场
西布曲明于1999年获得批准,并且在许多国家以10毫克和15毫克胶囊剂形式(Reductil,Abbott AG)以市售形式出售。 29年2010月XNUMX日,雅培公司(Abbott AG)与瑞士医疗公司(Swissmedic)进行了磋商,告知公众该销售许可已被暂停。 从那时起,西布曲明可能不再在许多国家开出处方或分配。 过去,其他具有苯乙胺结构的食欲抑制剂,例如 安非他明, 苯丙醇胺 和 芬特明由于心血管疾病的危险,已从市场上撤回。 大麻素受体拮抗剂 利莫那班 自2008年以来已停产。在欧盟,21年2010月XNUMX日,欧洲药品管理局(EMA)的CHMP建议在整个欧洲撤回西布曲明的销售许可。 不应再开处方和分配药物。 CHMP基于大型安全性研究SCOUT(西布曲明心血管预后试验)的结果做出决定,并得出结论,该治疗的益处并未超过心血管疾病的风险。 同时发现适度的体重减轻会增加发生严重的非致命性心血管事件(如心肌梗塞和心肌梗死)的风险。 行程。 但是,这也是在没有根据专家信息中的预防措施使用药物的背景下(!)
结构与性质
西布曲明(C17H26ClN,Mr (= 279.8 g / mol)是叔胺,以西布曲明盐酸盐,一水合物和外消旋体的形式存在于药物中。 它具有苯乙胺结构,就像较老的食欲抑制剂,所有这些都不再市售(见上文)。 ADHD药物哌醋甲酯也与西布曲明具有结构相似性。
效果
西布曲明(ATC A08AA10)是 食欲抑制剂 并增加饱腹感。 这种作用是由于神经递质的再摄取抑制所致 去甲肾上腺素 和 羟色胺 并且,在较小程度上, 多巴胺 (图1)。 它们主要由经由CYP3A4形成的两种胺代谢物介导。 产热的增加是否与这种作用有关尚有争议,但存在争议。 西布曲明属于选择性 羟色胺 和 去甲肾上腺素 再摄取抑制剂(SSNRI)组,最初被开发为 抗抑郁剂 但尚未经过研究或批准。 信噪比 文拉法辛 和 度洛西汀 营销为 抗抑郁药 并且也有 食欲抑制剂 影响。
适应症
饮食支持疗法 肥胖 对于体重减轻至少30 kg /m²(肥胖)的患者,仅对适当的减肥措施没有足够的反应。
滥用
西布曲明包含在 兴奋剂 列为兴奋剂。
剂量
西布曲明是在早晨或有食物或有足够液体的情况下服用的。 除非在5个月内体重减轻至少3%,否则应停止治疗。
禁忌与互动
西布曲明在许多状况和疾病中都是禁忌的,例如在18岁以下的儿童和青少年中, 精神疾病,先前和现有的心血管疾病,严重的肾和肝功能障碍, 甲状腺功能亢进症,窄角 青光眼, 怀孕和哺乳期。 毒品 互动 与许多有效成分一起使用是可能的。 有关详细信息,请参阅药物信息手册。
不利影响
共同可能 不利影响 包括 便秘, 食欲不振, 干燥 口, 失眠, 头痛, 心动过速,心,增加 血液 压力,动脉 高血压,血管扩张,潮红, 恶心,食欲增加,痔疮症状增加, 消化不良,嗜睡,神经质,感觉异常,焦虑,嗜睡, 味道 干扰,出汗和 皮肤 皮疹。 根据其他人的专业资料。