西布曲明

产品和退出市场

西布曲明于1999年获得批准,并且在许多国家以10毫克和15毫克胶囊剂形式(Reductil,Abbott AG)以市售形式出售。 29年2010月XNUMX日,雅培公司(Abbott AG)与瑞士医疗公司(Swissmedic)进行了磋商,告知公众该销售许可已被暂停。 从那时起,西布曲明可能不再在许多国家开出处方或分配。 过去,其他具有苯乙胺结构的食欲抑制剂,例如 安非他明, 苯丙醇胺芬特明由于心血管疾病的危险,已从市场上撤回。 大麻素受体拮抗剂 利莫那班 自2008年以来已停产。在欧盟,21年2010月XNUMX日,欧洲药品管理局(EMA)的CHMP建议在整个欧洲撤回西布曲明的销售许可。 不应再开处方和分配药物。 CHMP基于大型安全性研究SCOUT(西布曲明心血管预后试验)的结果做出决定,并得出结论,该治疗的益处并未超过心血管疾病的风险。 同时发现适度的体重减轻会增加发生严重的非致命性心血管事件(如心肌梗塞和心肌梗死)的风险。 行程。 但是,这也是在没有根据专家信息中的预防措施使用药物的背景下(!)

结构与性质

西布曲明(C17H26ClN,Mr (= 279.8 g / mol)是叔胺,以西布曲明盐酸盐,一水合物和外消旋体的形式存在于药物中。 它具有苯乙胺结构,就像较老的食欲抑制剂,所有这些都不再市售(见上文)。 ADHD药物哌醋甲酯也与西布曲明具有结构相似性。

效果

西布曲明(ATC A08AA10)是 食欲抑制剂 并增加饱腹感。 这种作用是由于神经递质的再摄取抑制所致 去甲肾上腺素羟色胺 并且,在较小程度上, 多巴胺 (图1)。 它们主要由经由CYP3A4形成的两种胺代谢物介导。 产热的增加是否与这种作用有关尚有争议,但存在争议。 西布曲明属于选择性 羟色胺去甲肾上腺素 再摄取抑制剂(SSNRI)组,最初被开发为 抗抑郁剂 但尚未经过研究或批准。 信噪比 文拉法辛度洛西汀 营销为 抗抑郁药 并且也有 食欲抑制剂 影响。

适应症

饮食支持疗法 肥胖 对于体重减轻至少30 kg /m²(肥胖)的患者,仅对适当的减肥措施没有足够的反应。

滥用

西布曲明包含在 兴奋剂 列为兴奋剂。

剂量

西布曲明是在早晨或有食物或有足够液体的情况下服用的。 除非在5个月内体重减轻至少3%,否则应停止治疗。

禁忌与互动

西布曲明在许多状况和疾病中都是禁忌的,例如在18岁以下的儿童和青少年中, 精神疾病,先前和现有的心血管疾病,严重的肾和肝功能障碍, 甲状腺功能亢进症,窄角 青光眼, 怀孕和哺乳期。 毒品 互动 与许多有效成分一起使用是可能的。 有关详细信息,请参阅药物信息手册。

不利影响

共同可能 不利影响 包括 便秘, 食欲不振, 干燥 , 失眠, 头痛, 心动过速,心,增加 血液 压力,动脉 高血压,血管扩张,潮红, 恶心,食欲增加,痔疮症状增加, 消化不良,嗜睡,神经质,感觉异常,焦虑,嗜睡, 味道 干扰,出汗和 皮肤 皮疹。 根据其他人的专业资料。